Лечение пероральными сахароснижающими препаратами при сахарном диабете. Сахароснижающие таблетки и лекарства нового поколения от диабета второго типа. Препараты из группы тиазолидиндионов

При диабете 2 типа необходим постоянный контроль над уровнем сахара в крови. Для нормализации используются сахароснижающие препараты, выпускающиеся в таблетках. Благодаря им человек способен вести нормальный образ жизни, не опасаясь за здоровье. Даже если есть показания к применению этих лекарств, нельзя назначать их самостоятельно, поскольку побочные эффекты и противопоказания в них выражены серьезнее, чем в обычных медикаментах.

Что за препараты?

Современные противодиабетические препараты помогают от диабета 2 типа, при котором сахар повышается в 2-х случаях: при недостаточном количестве инсулина, который транспортирует глюкозу, и невосприимчивости клеток организма к инсулину. Вследствие этого развивается недостаточность клеток поджелудочной железы, которые больше не выделяют инсулин при повышенном уровне глюкозы. Поэтому для терапии сахарного диабета назначают : либо как отдельное лечение, либо комбинированное с инъекциями инсулина.

Действие ПССП

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа не станут средством полного излечения, они только способны поддерживать нормальное состояние больного.

Каждая группа препаратов ПССП (пероральных сахароснижающих препаратов) отличается одна от другой, поскольку имеют в составе разные компоненты, которые действуют неодинаково, но имеют несколько схожие свойства. Механизм работы большинства из них заключается в следующем:

  • стимуляция поджелудочной железы на усиленное выделение гормона;
  • повышение эффективности действия инсулина;
  • снижение количества высвобождаемого сахара.

Выделяют несколько групп лекарств против повышенного сахара крови.

Создана классификация сахароснижающих препаратов, где они распределяются на типы в зависимости от способа работы медикаментов и типа веществ в составе. Выделяют 4 главные группы: препараты сульфонилмочевины, ингибиторы альфа-гликозидазы, тиазолидиндионы и . Но список не ограничивается. Для большей эффективности иногда составляются рациональные комбинации 2-3-х препаратов нескольких типов. В терапии диабета 2 типа используются и инсулины.

Бигуаниды

Бигуаниды - сахаропонижающие препараты, не увеличивающие секрецию инсулина. Действие бигуанидов основано на ускорении усвоения глюкозы мышечной тканью. Кроме того, они не дают глюкозе высвобождаться из печени. Свойство подавлять синтез кислот и липопротеидов помогает избежать атеросклероза. Применение бигуанидов чревато кетоацидозом - скоплением большого количества кислот в крови, в том числе и молочной кислоты. Любой препарат группы запрещен больным с проблемами сердца, перенесенным инфарктом, дыхательной недостаточностью, алкоголизмом, а также беременным и кормящим матерям. В группу бигуанидов входит вещество метформин и его производные, что включены в состав таких медикаментов:

  • «Сиофор»;
  • «Глюкофаж»;
  • «Багомет»;
  • «Метформин-Акри».

Тиазолидиндионы


Препараты этой группы способствуют возникновению переломов костей у больных.

Другое название этих веществ - глитазоны. Тиазолидиндионы повышают чувствительность жировой ткани и мышц к инсулину - понижают инсулинорезистентность. Это достигается за счет воздействия на рецепторы и печень: подавляют образование глюкозы и ускоряют ее расход. Главные глитазоны - пиоглитазон и росиглитазон. Их уровень эффективности не отличается от веществ других групп, а количество противопоказаний и побочных эффектов больше, чем у остальных. Они способны нарушать обмен веществ и увеличивать вес пациентов, склонных к полноте, провоцировать возникновение сердечной недостаточности и переломы.

Препараты сульфонилмочевины

Они занимают основную массу ПССП. Медикаменты взаимодействуют с бета-клетками поджелудочной, которая начинает вырабатывать большее количество инсулина. Количество рецепторов инсулина увеличивается, и вместе с тем постепенно возвращается чувствительность прежних бета-клеток и рецепторов. Это синтетические препараты, созданные еще в начале 20-го века, но не использовавшиеся широко в силу своей малой эффективности. Производные сульфонилмочевины нового поколения применяются наравне с метформином. Пероральные сахароснижающие препараты включают следующий перечень лекарств:

  • «Адебит»;
  • «Глюкофаж»;
  • «Глибенкламид»;
  • «Гликлазид»;
  • «Манинил»;
  • «Амарил»;
  • «Диабетон».

Ингибиторы альфа-гликозидазы


Глюкобай относится к препаратам, созданным на основе акарбозы.

Терапия диабета с помощью ингибиторов считается результативной, поскольку, кроме сахароснижающего эффекта, улучшается переваривание углеводов, снижается риск гипергликемии. Нет риска увеличения массы тела, что достигается замедленным всасыванием и расщеплением углеводов. Ингибиторы блокируют работу фермента α-глюкозидазы. Побочные действия - расстройства пищеварения, диарея и метеоризм, что возникают только в случае неправильного приема или несоблюдения диеты. К ингибиторам α-глюкозидазы относится акарбоза и медикаменты, выведенные на основе этого вещества, такие как «Миглитол», «Глюкобай» и «Воглибоз».

В перечень пероральных гипогликемических препаратов входят десятки средств. Таблетки для снижения сахара не всегда назначаются сразу. На раннем этапе болезни добиться нормализации показателей глюкозы часто удается, если диабетик придерживается прописанной диетотерапии и ежедневно выполняет комплекс физических упражнений.

Адекватно подобрать сахароснижающие средства может только лечащий пациента эндокринолог. При назначении таблеток учитываются:

  • степень всасывания в кишечнике;
  • сила воздействия лекарства;
  • период выведения действующего вещества из организма;
  • активность препарата по отношению к фазе секреции инсулина;
  • переносимость медикамента – учитываются образ жизни, сопутствующие заболевания;
  • вероятность привыкания к таблеткам;
  • через какие органы выводятся лекарственные компоненты – печень или почки;
  • побочные эффекты.

Механизм действия ПССП (термином обозначаются сахароснижающие пероральные препараты) из разных групп отличается, так как в их основу входят определенные компоненты. Большинство гипогликемических таблеток нормализует уровень глюкозы за счет:

  • стимуляции выделения железой собственного инсулина;
  • повышения эффективности продуцируемого гормона;
  • уменьшения количества сахара в органах и крови.

Правильно подобрать сахароснижающие таблетки при диабете 2 типа помогает их классификация. Выделяют:

  • сульфанилмочевину;
  • лекарственные средства из группы бигуанидов;
  • ингибиторы альфа-гликозидазы;
  • лекарства тиазолидиндионы;
  • глиниды.

Чтобы стабилизировать уровень сахара, пациентам часто назначается комбинированная схема – прием ПССП из разных групп. Медикаменты последнего поколения наделены рядом преимуществ в сравнении с традиционными, но при их выборе следует учитывать нюансы течения болезни.

ПССП из группы бигуанидов

В обширный список сахаропонижающих препаратов при диабете второго типа входят бигуаниды – пероральные средства, препятствующие транспортировке глюкозы из печени в органы и ускоряющие ее усвоение и расщепление в мышечной ткани. Секрецию собственного гормона они не повышают.

Бигуаниды подавляют воспроизводство липопротеидов и кислот, что уменьшает возникновение атеросклеротических изменений. Одновременно снижается вес, что особенно полезно, если у больного сахарным диабетом второго типа развивается ожирение. При лечении бигуанидами нет чувства голода, что также положительно сказывается на соблюдении диетотерапии.

К недостаткам бигуанидов относят скопление кислот в крови, что приводит к кетоацидозу. Лекарственные средства из данной группы запрещены к назначению, если в анамнезе есть сердечно-сосудистые заболевания, перенесенный инфаркт, почечная и дыхательная недостаточность. Противопоказаны для коррекции сахара на всех триместрах беременности и если диабетик страдает от алкоголизма.

Активное вещество бигуанидов – метморфин, на его основе изготавливается несколько видов таблетированных средств. В их перечень входят:

  • Глюкофаж. Для достижения сахароснижающего результата лекарство используется без перерыва. При приеме исключается употребление алкоголя и этанолсодержащих средств. Глюкофаж лонг содержит метаморфин с продленным действием.
  • Багомет. Побочные эффекты чаще фиксируются при использовании препарата при терапии пожилых пациентов.
  • Сиофор. Сахароснижающий медикамент в сочетании с низкоуглеводной диетой помогает быстро уменьшить вес.
  • Метформин Акри. Полная терапевтическая активность лекарства достигается через две недели приема.

Бигуаниды не вызывают резкого уменьшения сахара, но дозировка каждому больному подбирается индивидуально.

Производные сульфонилмочевины

Действие гипогликемических пероральных медикаментов с сульфонилмочевиной в основе заключается в стимуляции функционирования островковых клеток железы, что в результате усиливает выработку инсулина. Одновременно лекарства:

  • улучшают чувствительность рецепторов тканей к гормону;
  • подавляют глюкогенез – образование глюкозы из поступающих с пищей жиров, белков;
  • тормозят активность альфа-клеток, расположенных в поджелудочной железе и отвечающих за секрецию глюкагона – гормона с противоположным по сравнению с инсулином действием;
  • подавляют выход из клеток печени глюкозосодержащих веществ.

Новейшие сахароснижающие средства с сульфонилмочевиной широко используются при лечении пациентов с сахарным диабетом. Из возможных побочных эффектов чаще проявляются тошнота, пищеварительные нарушения, дисбактериоз, головные боли, нарушения работы почек. Противопоказаны к назначению:

  • при прогрессирующем уменьшении у больных массы тела;
  • при остро протекающих инфекциях и хирургическом вмешательстве;
  • при тяжелых заболеваниях почек и печени.

Наделены тератогенным действием, поэтому не назначаются беременным. В группу сульфонилмочевины входят:

  • Хлорпропамид. Длительность сахароснижающего эффекта – 24 часа.
  • Глибенкламид. Применяется при лечении диабета с середины ХХ века.
  • Манинил. Чтобы добиться стойкого сахароснижающего эффекта, таблетки пьют ежедневно в одно и то же время.
  • Глипизид. С осторожностью назначают истощенным пациентам.
  • Гликлазид. Для предотвращения гипогликемии рекомендуется регулярно питаться, нельзя придерживаться строгой диеты.

Передозировка приводит к гипогликемии. Производные сульфанилмочевины неэффективны, если большая часть бета-клеток уже погибла. Во время их приема придерживаются диеты. По неустановленным причинам сульфанилмочевина у некоторых пациентов не проявляет сахароснижающего свойства.

Глиниды

Глиниды оказывают стимулирующее воздействие на бета-клетки железы. Препараты помогают стабилизировать уровень глюкозы в крови, риск резкого ее падения в организме по сравнению с лекарствами из сульфанилмочевины намного ниже.

Сахаропонижающие свойства сходны с производными сульфанилмочевины, нецелесообразно одновременное применение таблеток из двух данных групп.

Набора веса при их использовании нет, врачи предпочитают их назначать диабетикам второго типа как стартовые сахароснижающие лекарства. При длительном применении прописанных глинидов их гипогликемические свойства уменьшаются.

В список глинидов входят два лекарства:

  • репаглинид;
  • натеглинид.

Первый содержится в таблетках Новонорм, второй – в Старликсе. Репаглинид, в отличие от натеглинида, понижает и гипергликемию, появляющуюся, если больной СД долго голоден.

Глиниды не имеют ограничений по возрасту, часто назначаются в комбинации с другими ПССП. Осторожно используют их, если есть заболевания печени. Не назначают эти лекарства при инсулинозависимом СД.

Препараты из группы тиазолидиндионов

Тиазолидиндионы, или иначе глитазоны, улучшают чувствительность тканевых рецепторов к инсулину. Воспроизводство глюкозы подавляется, и одновременно увеличивается ее расход. Имеются данные о том, что глитазоны способны уменьшить риск развития патологий сердца и сосудов. Но, несмотря на это, тиазолидиндионы при лечении больных с СД назначаются редко, так как на всех этапах терапии они могут:

  • Привести к нарастанию массы тела, преимущественно за счет накопления жидкости в организме. Отеки часто провоцируют возникновение сердечной недостаточности.
  • Способствовать переломам. При приеме глитазонов костная ткань разрежается, ее плотность уменьшается, и малейшая травма приводит к трещине. Поэтому лекарства не назначаются женщинам в климактерический период или если у больного выявлены факторы риска.
  • Вызвать экзему. При лечении глитазонами у части больных зафиксированы кожные изменения.

В перечень тиазолидиндионов включены Росиглитазон (Авандия, Роглит) и Пиоглитазон (Актос, Диаглитазон). Используются при почечной недостаточности.

ПССП – ингибиторы альфа-глюкозидазы

Сахаропонижающий эффект ингибиторов альфа-глюкозидазы, согласно медицинским исследованиям, связан с нарушением всасывания углеводных компонентов пищи в кишечнике. В результате гипергликемия не развивается. Ингибиторы фермента не увеличивают массу тела, но у них обнаружены побочные эффекты:

  • нарушение процесса пищеварения;
  • повышенное газообразование;
  • диарея.

Нежелательных реакций можно избежать, если соблюдать правила приема. Лечение ингибиторами альфа-глюкозидазы начинают с малых доз. Сахароснижающие таблетки принимаются во время еды, рекомендуется соблюдать диету – ограничить поступление плохо перевариваемых углеводов. Дозировку увеличивают постепенно – до 25 мг в неделю. При правильном использовании ингибиторов побочные эффекты уменьшаются, обычно это происходит в течение месяца.

Активное вещество ингибиторов фермента – акарбоза, на ее основе выпускаются медикаменты Воглибоз, Миглитол, Глюкобай.

Сахароснижающие медикаменты последнего поколения

Гипогликемические препараты нового поколения отличаются высокой эффективностью и незначительным количеством побочных эффектов. В их список включены ингибиторы дипептидилпептидазы, под их воздействием активизируется выработка инкретина – гормона, влияющего на образование инсулина.

Сахароснижающие средства нового поколения используются как самостоятельно, так и в сочетании с другими ПССП. Не приводят к набору веса, хорошо переносятся при длительной терапии. Представители:

  • Янувия. Таблетки в дозировке 25, 50 или 100 мг принимают один раз за сутки во время еды или сразу после нее. Янувия усиливает секрецию инсулина, только если сахар в организме повышен. Поэтому после приема лекарства нет риска возникновения гипогликемии. Применение препарата может являться не только лечением СД, но и профилактикой диабетических осложнений.
  • Галвус. Повышает секрецию полипептидов, увеличивает чувствительность островковых клеток. Эффективен при одновременном соблюдении режима физических нагрузок и диетотерапии.

Классификация современных сахароснижающих таблеток включает и альтернативные препараты. К их числу относят ДиабеНот. Лекарство натуральное, создано на основе растительных компонентов, способствует:

  • активизации работы бета-клеток;
  • нормализации обменных процессов;
  • очищению лимфы и крови;
  • усилению иммунитета.

Клинические испытания доказали, что ДиабеНот снижает сахар в организме и предотвращает возникновение осложнений. Прием медикамента восстанавливает функционирование поджелудочной железы и клеток печени, не вызывает побочных реакций. Капсулы принимают дважды в день.

Сахароснижающие препараты при беременности

После наступления беременности женщинам лечение ПССП противопоказано. Большинство сахароснижающих компонентов лекарств проникает сквозь плаценту, что может негативно отразиться на развитии плода.

Пациенток с диабетом после зачатия переводят на инсулинотерапию. Гормон подбирается в соответствующей используемым ранее ПССП дозировке.

Необходимо постоянно контролировать показатели сахара, беременная должна регулярно сдавать анализы крови и мочи. Течение диабета при вынашивании ребенка зависит также от соблюдения диеты и использования физических нагрузок.

В идеале женщинам с СД желательно планировать беременность заранее.

  • Тератогенное свойство сахароснижающих средств ярко проявляется на первых неделях после зачатия, что приводит к гибели зародыша.
  • Если женщина планирует родить ребенка, лечащий врач может заранее перевести ее на инсулинотерапию.

Сахароснижающие медикаменты пациентам с диабетом подбираются врачом. Самостоятельный их выбор затруднителен и становится причиной нежелательных осложнений. На начальных этапах лечения больной должен внимательно следить за своим самочувствием, постоянно проводить глюкометрию. Назначение сахароснижающих средств не является показанием для отмены диеты. Если ограничения в питании не будут соблюдаться, то и лечение ПССП не принесет пользы.

Во время заболевания сахарным диабетом второго типа появляется нарушение секреции инсулина или периферическая инсулинорезистентность. Это хроническое заболевание, чаще всего прогрессирует вне зависимости от методов лечения, может становиться причиной различных патологий жизненно важных органов. Инсулинорезистентностью называется неэффективная биологическая реакция клеток на действие инсулина, хотя концентрации его отвечает физиологическим нормам.

Тактика принимаемых медицинских мер по медикаментозному лечению направляется на нормализацию биологических процессов, лежащих в основе недуга. Достигается уменьшение инсулинорезистентности, улучшается функция β-клеток.

Одно из главных условий успешного лечения недуга — это максимально раннее выявление патологий. Современная диагностика позволяет выявлять отклонения на стадии нарушения правильной реакции клеток на увеличение в крови глюкозы.

После постановки диагноза используется агрессивная терапия, что дает возможность в минимальные сроки достигать целевых значений гликемии. Может применяться как моно-, так и комбинированная терапия, конкретное решение принимает лечащий врач в зависимости от стадии и особенностей течения заболевания.

После очередных медицинских осмотров на основании полученных анализов методика может корректироваться. Дополнительно при необходимости выполняется инсулинотерапия, за счет чего компенсируются сбои углеводного обмена.

Показатели к назначению медикаментозной терапии, группы лекарств

После начала приема медицинских препаратов вероятность самостоятельного восстановления секреции инсулина в нормированных значениях значительно минимизируется, в большинстве случаев железа полностью атрофируется. После постановки диагноза на ранних стадиях пробируются диетические мероприятия, увеличение двигательной активности и изменение образа жизни. Только если попытки излечить недуг этими способами оказались неэффективными, назначается медикаментозная терапия.

Пероральные медикаменты делятся на три вида.

Медикаменты Описание
Секретогены Способны значительно усиливать секрецию инсулина, оптимальные концентрации в крови подбираются за счет изменения дозы. По времени эффекта могут быть краткого или продленного действия. К первой группе относятся глиниды, ко второй группе относятся производные вещества сульфонилмочевины.
Активные вещества, уменьшающие инсулинорезистентность, возвращают клеткам способность адекватно реагировать на инсулин, находящийся в крови Активным веществом служат тиазолидиндионы и бигуаниды.
Недопускающие всасывания в кишечнике глюкозы Она не поступает в кровь и выводится из организма естественным путем. К этой группе медикаментозных препаратов относятся ингибиторы α-глюкозидазы.

Предписание конкретных препаратов может выполняться только после постановки правильного диагноза. Действие активных веществ должно соответствовать причине возникновения сахарного диабета второго типа и направлено на ее устранение. Предлагается перечень наиболее часто используемых лекарственных средств.

Секретогены (стимуляторы инсулина)

Очень популярные медикаменты, изготавливаются на основе сульфонилмочевины, отличаются различной эффективностью и скоростью всасывания. Требуется строгая дозировка, передозировка может ставать причиной гипогликемии. Это патологическое состояние, вызванное резким понижением концентрации в крови глюкозы, Легкие стадии характеризуются бледностью кожи, потливостью, повышенным сердцебиением. В тяжелых формах появляется путаность сознания, нарушения речи, потеря движений и ориентации. Больной может впадать в кому.

Производится стимулирование бета-клеток поджелудочной железы действующим веществом, что приводит к возрастанию секреции инсулина. Срок действия ограничивается жизнеспособностью клеток.

  1. Преимущества. Имеют ярко выраженный лечебный эффект, на 2% уменьшают HbA1C, стимулируют ранний пик секреции. Выполняют блокировку только калиевых каналов. Больных, принимающих такие медикаменты, можно в стадии коронарного синдрома не переводить на инсулин.
  2. Недостатки. Во время приема появляется обостренное чувство голода, ускоренными темпами увеличивается вес больного.

К противопоказаниям относится беременность и грудное вскармливание, явная недостаточность бета-клеток, атрофия функций работы щитовидной железы.

Современный препарат, относится ко второму поколению, имеет выраженный сахаропонижающий эффект. Метаболизируется клетками печени, не оказывает негативного влияния на почки. Максимальная суточная доза не может превышать 20 мг, пожилым людям доза уменьшается до 10 мг. Таблетки принимаются дважды в день, доза корректируется с учетом тяжести заболевания. Эффект оценивается после 4 недель постоянного приема, если положительные изменения недостаточны, то следует переходить на комбинированное лечение.

Находится на втором месте по частоте назначения, симулирует ранний максимум секреции инсулина, может не только понижать уровень сахара в крови, но и улучшать ее реологические показатели. Оказывает положительное влияние на кровоснабжение, не допускает развитие патологий сетчатки глаза, проявляет антиоксидантные свойства. В зависимости от стадии заболевания может применяться раз или два раза в сутки. Первый эффект определяется через неделю после начала приема, повышение суточной дозы допускается только после анализа мочи и крови. Максимальный прием не может превышать 320 мг/сут.

Относится к препаратам третьего поколения, освобождает инсулин на протяжении 24 часов, может назначаться при инфаркте миокарда. После приема в организме не накапливается, выделяется с мочой и фекалиями. Принимается один раз в сутки, шаг степени и начальная доза составляет 1 мг. Оценка эффективности действия производится после недели лечения, изменения количества назначенного препарата допускаются лишь после анализа мочи и крови. При переходе на другой препарат точное соотношение между дозами различных лекарств определить невозможно.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

В нашей стране из большого семейства этих эффективных препаратов прошло государственную регистрацию только одно средство – акарбоза. Акарбоза выполняет роль фильтра, не дающего возможности впитываться в кровь сложным углеводам. Она связывается с ферментом тонкой кишки и не позволяет ему расщеплять сложные полисахариды. Таким образом предупреждается развитие гипергликемии.

Акарбоза — таблетки

  1. Преимущества. Не сказывается на уровне глюкозы, не стимулирует ее производство. Положительно влияет на массу тела, пациент начинает умеренно сбрасывать лишний вес. Эффект достигается за счет того, в организм попадает намного меньшее количество высококалорийной глюкозы. На практике доказано, что в результате длительного употребление акарбозы значительно замедляется прогресс атеросклероза сосудов, они увеличивают свою проходимость, улучшается функция гладких мышц стенок капилляров. Препарат в кровь не всасывается, что исключает возникновение патологий внутренних органов.
  2. Недостатки. В кишечнике из-за большого количества необработанных ферментами углеводов начинается брожение, что может становиться причиной вздутий и диареи. Действенность препарата намного меньше, чем метформина и производных сульфонилмочевины.

Запрещается прием больным циррозом печени, различными воспалениями кишечника, почечной недостаточностью, беременным и кормящим матерям. Побочные эффекты почти не встречаются.

Принимается до еды, начальная доза – три раза по 50 мг. После 4-х недель приема препарата в лечении следует сделать перерыв.

Псевдотетрасахарид микробного происхождения, оказывает влияние на количество всасываемой глюкозы, стабилизирует ее показатели в крови в течение суток. Максимальная концентрация наступает через 2 часа после приема, выводится кишечником (50%) и почками (50%). Действенность проверяется после 4-х недель медикаментозной терапии, по показателям суточная доза может быть увеличена до 200 мг трижды в сутки. Совместное применение с адсорбентами не рекомендуется.

Является ингибитором альфа-глюкозиады, гипогликемический препарат. Начальная доза до 25 мг трижды в сутки, проверка эффектности производится примерно через 4–8 недель. На основании лабораторных анализов доза корректируется и может возрастать до 100 мг за один прием. Как побочное действие может возникать вздутие, диарея, метеоризм и редко кожная сыпь. Не рекомендуется принимать при заболеваниях кишечника, обструкции тонкой кишки и язвенных патологиях. Уменьшает доступность пропранолола и ранитидина.

Конкурентный ингибитор альфа-глюкозы, расщепляющей полисахариды. Угнетает образование и всасывание глюкозы, понижает ее концентрацию в крови. Не оказывает негативного влияния на активность β-глюкозидазы. Препарат медленно всасывается в кровь, что минимизирует риски появления негативных реакций, быстро выводится из организма с калом. Запрещается назначать больным диабетической комой, после сложного оперативного вмешательства и патологических состояниях кишечника.

Препараты глитазонов

Медицина на сегодня применяет два лечебных средства этой группы: пиоглитазон и росиглитазон.

Действующие вещества стимулируют рецепторы клеток мышечной и жировой тканей, что приводит к увеличению количества производимого инсулина. Периферические ткани начинают лучше реагировать на присутствие эндогенного инсулина.

  1. Преимущества. Считаются самыми эффективными лекарствами среди пероральных препаратов. За счет блокировки липолиз в крови понижается количество свободных жирных кислот, ткань перераспределятся в подкожную. Действующие вещества увеличивают процентное содержание липопротеидов с высокой плотностью, понижают уровень триглицеридов.
  2. Недостатки. Негативно влияют на функционирование сердечно-сосудистой системы, монотерапия понижает физиологический уровень HbA1C. Длительный прием может становиться причиной увеличения массы тела.

Используются как монопрепараты или в комплексе с другими медицинскими средствами. Иногда становятся причиной задержки жидкости в организме, анемии и отклонения печеночных ферментов от нормы.


Эффективно зарекомендовал себя во время монотерапии больных с избыточным весом, стимулирует гамма-рецепторы. Повышает скорость утилизации глюкозы, улучшает контроль плазменной концентрации. Длительное потребление в максимальных дозах может вызывать нарушение зрения и бессонницу. Иногда способствует инфекционным заболеваниям дыхательной системы.

Стимулирует γ-рецепторы, участвующих в процессе снижения концентрации в крови глюкозы, понижает количество триглицеридов. Обладает высокой абсорбцией, выводится из организма больного желчью, максимальная концентрация в крови достигается через 24 часа. Для равновесной концентрации требуется семь дней. Не рекомендуется к приему беременным женщинам и кормящим матерям.

Увеличивает чувствительность рецепторов жировых тканей к инсулину, сохраняет и восстанавливает физиологическую функцию бета-клеток. Значительно понижает уровень жирных кислот, улучшает контроль гликемии. Запрещается принимать больным с повышенной чувствительностью на росиглитазон, кормящим грудью матерям и беременным женщинам.

1.5

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа выпускаются в виде таблеток. Принимаются перорально (через рот).

Основные свойства и различия препаратов:

  • сила воздействия препарата;
  • хорошо ли препарат всасывается в кишечнике;
  • период выведения из организма (период полувыведения препарата);
  • препарат выводят почки или печень (если печень - почки защищены);
  • на какой фазе секреции инсулина лекарство действует с наибольшей активностью;
  • как препарат переносится различными категориями людей (пожилыми например);
  • существует ли привыкание к препарату;
  • существуют ли побочные действия препарата и какие (вредные, нейтральные, благотворные).

Сахароснижающие препараты

Название Суточная доза (г) Временные характеристики (час)
Начало действия Макс. эффект. действия Длит. эффект. действия Полный срок действ. преп.
Препараты сульфонилмочевины
Глибенкламид (манинил, даонил, зуглюкон, глинил, бетаназ, глюкоред, антибет, глюкобене, дианти, гилемал, апоглибурид, новоглибурид, глиформин, зуглюкон) 0,005-0,02 0,7 2,0 6,0 До 12
Глипизид (минидиаб, антидиаб, глибенез) 0,005-0,02 0,5 1,5 4-5 До 8
Гликлазид (диабетон, диамикрон, предиан, медоклазид, глизид) 0,08-0,32 0,7 2,0 8,0 До 12
Гликвидон (глюренорм, беглинор) 0,03-0,12 0,7 2,0 6-8 До 8
Глимепирид (амарил, глианов) 0,002-0,008 0,5 2,5 22 До 24
Производное бензойной кислоты
Репаглинид (новонорм) 0,002-0,016 0,5 1,0 2-4 До 6
Производное аминокислоты Д-фенилаланина
Натеглинид (старликс) 0,36 0,5 1,0 2-4 6-8
Бигуаниды
Метморфин (сиофор, глиформин, глюкофаг) 0,25-2,0 0,5 2,0 5-6 До 9
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Акарбоза (глюкобай) 0,15-0,6 0,5 1-2 14-24 24
Сенситайзеры
Глитазон (актос) 0,15-0,45 0,5 2-4 12-18 24

Группы сахароснижающих препаратов

Все сахароснижающие препараты можно разделить на группы.

1. Стимуляторы инсулина. Это традиционные препараты сульфонилмочевины (ПСМ), новонорм (репаглинид, производное бензойной кислоты), старликс (натенглинид, производное фенилаланина). Все они сходны по своему химическому строению. Различаются сахароснижающей активностью: бутамид - одно из самых слабых сахароснижающих средств, диабетон - более сильное, манинил - самое сильное. Эти препараты (особенно манинил) могут вызывать гипогликемию.

Диабетон активен на первой фазе секреции. Этот препарат попутно защищает сосуды.

Манинил выпускается в таблетках по 1,75; 3,5; 5 мг. Используется для лечения сахарного диабета второго типа на всех этапах заболевания. Более активен на второй фазе секреции инсулина. Максимальная суточная доза - 20 мг в 2-3 приема.

Гликвидон не выводится почками. Поэтому не имеет ограничений при наличии почечной недостаточности. Выпускается в таблетках по 30 мг. Максимальная доза - 4 таблетки в 2 приема.

Амарил не способствует увеличению веса и обладает меньшим отрицательным влиянием на сердечно-сосудистую систему, чем другие стимуляторы выработки инсулина. Амарил делает процесс выделения инсулина в кровь более плавным, равномерным, чем снижает риск гипогликемий. Его можно принимать в меньших дозах (только один раз в день), чем другие препараты (в том числе манинил), независимо от времени еды. Он обеспечивает регуляцию сахара в крови в течение 24 часов. Выпускается в таблетках по 1,2,3,4 мг. Максимальная доза приема - 6 мг в сутки.

Старликс и новонорм - первые препараты, которые не являются производными сульфонилмочевины. Новонорм и старликс действуют на поджелудочную железу, заставляя секретировать больше инсулина.

Старликс более активен на первой фазе секреции, разворачивается довольно быстро, достигая пика действия за один час. Он не влияет на почки и печень, не вызывает прибавки веса и снижает риск гипогликемии. Выпускается в таблетках по 60 и 120 мг. Принимается три раза в день (так как действует в течение 6-8 часов): перед завтраком, обедом и ужином. Не требуется подбирать дозу - она всегда составляет 120 мг.

Новонорм также принимается три-четыре раза в день, перед каждым употреблением пищи. Однако необходимо подбирать однократную дозу (от минимальной, которая составляет 0,5 мг, до максимальной - 4 мг). Риск гипогликемии низкий. Выпускается в таблетках по 1 мг.

2. Повышающие чувствительность клеток к инсулину - бигуаниды и сенситайзеры - глитазоны. Бигуаниды не заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина. Они уменьшают всасывание сахаров и жиров из кишечника и способствуют лучшему усвоению сахара клетками. Этот механизм их действия до сих пор не вполне ясен. При использовании этих препаратов не бывает гипогликемий.

Сиофор способствует снижению массы тела. Им обычно лечат тучных больных с диабетом второго типа. Выпускают таблетки по 500 и 850 мг. Максимальная доза - 3 г в сутки в три приема.

Из сенситайзеров (глизатонов) используют актос. Он не только повышает чувствительность тканей к инсулину, но также снижает образование глюкозы в печени и уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно использование как единственного средства лечения, либо в сочетании с ПМС, метморфином или инсулином. Недостаток препарата состоит в том, что он способствует увеличению веса пациента.

3, Ингибиторы альфа-глюкозидазы - препараты, замедляющие всасывание глюкозы из кишечника в кровь. Они тормозят действие ферментов, расщепляющих сложные сахара в кишечнике, таким образом замедляют их всасывание. Эти препараты не воздействуют на бета-клетки поджелудочной железы. Их можно сочетать с сахароснижающими лекарствами и инсулином (по совету врача).

Глюкобай выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Используется в основном для дополнительной терапии в сочетании с диетой. Максимальная доза - 300 мг в сутки в три приема.

Троглитазон (резулин) начал применяться в США и некоторых других странах. Он увеличивает чувствительность тканей к инсулину. Некоторые американские медики считают, что резулин способен изменить жизнь больных инсулинозависимым диабетом, которые плохо переносят инсулин. С помощью этого препарата можно снижать дозы и количество инъекций. Предполагается также, что резулин может замедлять начало поражения сосудов глазного дна (диабетической ретинопатии) и других сосудистых осложнений. С ним надо быть очень осторожным и принимать только под строгим контролем врача. Ежемесячно необходимо делать биохимический анализ крови. Максимальная суточная доза: в США - 0,6 г, в Японии - 0,8 г. Самостоятельное применение препарата запрещается.

К уже применяемым в течение нескольких десятков лет классам сахароснижающих средств прибавился новый класс препаратов, воздействующих на инкретины.

Инкретины - это гормоны пищеварительного тракта, которые высвобождаются в ответ на поглощение пищи и, в физиологических концентрациях, способствуют повышению содержания инсулина в зависимости от концентрации глюкозы. Регуляция гомеостаза глюкозы в организме осуществляется сложной полигормональной системой, которая включает гормоны поджелудочной железы и гормоны инкретина. Гормоны инкретина вырабатываются в кишечнике в ответ на прием пищи. До 70 % секреции инсулина после приема пищи у здоровых людей происходит под влиянием именно инкретинов (это в основном глюкозозависимый инсулинотропный полипептид - ГИП и глюкагоноподобный пептид-1 - ГПП-1). У больных сахарным диабетом второго типа такой эффект значительно снижен.

ГИП и ГПП-1 совместно запускают следующие механизмы:

  • стимулируют высвобождение инсулина бета-клетками и угнетают продукцию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы - в ответ на увеличение уровня глюкозы в крови;
  • повышают концентрацию инсулина, способствуя утилизации глюкозы периферическими тканями;
  • уменьшают высвобождение глюкозы печенью, когда сочетаются повышенная концентрация инсулина и сниженное содержание глюкагона.

Изучение данных о роли инкретинов в регуляции углеводного обмена позволило создать принципиально новый класс сахароснижающих средств - ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Основным морфологическим субстратом для ДПП-4 являются как раз короткие пептиды, такие как ГИП и ГПП-1. Ферментативная активность ингибиторов ДПП-4 в отношении инкретинов, особенно ГПП-1, предполагает возможность их использования в лечении пациентов со вторым типом диабета. Под их влиянием продолжительность действия эндогенных инкретинов увеличивается. Воздействуя на ГПП-1 и ГИП, ингибиторы ДПП-4 выступают в роли инкретин-активаторов, поскольку поддерживают их нормальные (физиологические) концентрации в течение суток. Таким образом, действуют не только в период приема пищи, но и натощак. Происходит мобилизация собственных резервов организма для борьбы с гипергликемией. При этом нет опасений вызвать гипогликемическое состояние. К числу ингибиторов ДПП-4, обладающих положительным влиянием на показатели углеводного обмена, относится ситаглиптин - препарат янувия.

Янувия - это ингибитор дипептидилпептидазы-4. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг. Прием препарата производится один раз в день - вне зависимости от времени суток. Он обеспечивает устойчивый контроль уровня глюкозы. Поскольку действие инкретинов является глюкозозависимым, то и действие препарата также глюкозозависимо. То есть янувия благодаря своему уникальному физиологическому механизму стимулирует секрецию инсулина и подавляет секрецию глюкагона, и это происходит только в ответ на повышение содержания глюкозы в крови, следовательно, не развивается гипогликемия. Такой механизм действия отличает ситаглиптин от всех других сахароснижающих препаратов. Янувия не вызывает прибавки в весе. Она способна поддерживать как уровень глюкозы плазмы натощак, так и уровень глюкозы после приема пищи, колебания в которых провоцируют развитие большинства диабетических осложнений. Как установили ученые, ситаглиптин снижает гибель бета-клеток поджелудочной железы и воздействует на их восстановление, что может замедлить или даже остановить прогрессирование сахарного диабета второго типа и его поздних осложнений (окончательно не подтверждено). Не оказывает негативных влияний на сердечно-сосудистую систему, поскольку ситаглиптин не воздействует на АТФ-зависимые калиевые каналы.

Янувия используется в качестве монотерапии или как часть комбинированной терапии. Применяется в комбинации с метформином или глитазонами.

В проведенном исследовании у пациентов с сахарным диабетом второго типа, которые до назначения ситаглиптина не получали какой-либо терапии, было достигнуто к концу первого года лечения уменьшение уровня гликированного гемоглобина в среднем на 1,4 %, а в подгруппе с высоким исходным уровнем HbA1c - снижение на 2 %.

Сахароснижающие препараты характеризуются:

  • временем начала действия;
  • временем начала действия с полной эффективностью;
  • длительностью периода эффективного действия;
  • полным сроком действия препарата.

Препараты, стимулирующие секрецию инсулина, наиболее часто применяют при лечении диабета второго типа.

Одно и то же лекарство на разных больных и даже на одного и того же больного в различных состояниях действует по-разному. Поскольку не существует двух одинаковых диабетов, необходима большая гамма лекарственных препаратов, чтобы воспользоваться ими в зависимости от ситуации. При лечении диабета, возможно, сочетать два препарата. Комплексный подход к лечению позволяет одновременно увеличить секрецию инсулина и снизить инсулинорезистентность тканей.

При применении препаратов возможны побочные эффекты. В случае приема могут наблюдаться: гипогликемия, аллергическая реакция (зуд кожи, сыпь), тошнота и желудочно-кишечные расстройства, нарушение состава крови и другие явления. Такими же эффектами может сопровождаться применение бигуанидов, причем некоторые из них ведут к лактацидозу. Лактацидоз - это коматозное состояние, возникающее при приеме бигуанидов, если у больного были противопоказания к препаратам этой группы. Такими противопоказаниями являются: тяжелая почечная или печеночная недостаточность, алкоголизм, сердечно-сосудистая недостаточность (особенно в период инфаркта миокарда и в ближайшие шесть месяцев после него). Бигуаниды нельзя принимать детям, беременным женщинам. Самый безопасный из них - метформин, побочное действие которого - снижение аппетита; по этой причине его назначают тучным больным. Наиболее распространенным побочным действием акарбозы является также вздутие живота, особенно после переедания сладкого.

Кроме побочных эффектов, есть противопоказания приема препаратов. Основное противопоказание - диабет первого типа. Кроме того, декомпенсация диабета второго типа на фоне инфекционных заболеваний, ранений и случаев, требующих серьезного хирургического вмешательства; повышенная чувствительность к препарату; тяжелые гипогликемии, которым подвержены больные, страдающие (кроме диабета) заболеваниями почек или печени.

Обычно во всех случаях противопоказаний используют инсулин.

Приветствую вас, постоянные читатели и гости блога! Тема лечения сахарной болезни очень обширна и не ограничивается медикаментозной терапией, но часто именно в этом имеется большая проблема.
Сегодня я расскажу о пероральных лекарствах, понижающих сахар крови, вы получите полную классификацию с названиями лучших таблетированных препаратов от диабета.

Эта статья обзорная, потому что я не могу рассказать обо всех подробно на одной странице. Поэтому я решила сделать так: я рассказываю коротко о том или ином лекарстве и тут же даю ссылку на статью, где все расписано подробнейшим образом. Переходите по ссылке и получайте больше информации о сахароснижающем средстве.

Сахароснижающие препараты играют огромную роль в жизни человека с сахарным диабетом 2 типа. Как не запутаться в таком многообразии и выбрать правильные сахароснижающие препараты? Моя статья поможет вам разобраться “кто куда” и “что к чему” в данном вопросе.

Как разбираться в названиях препаратов, снижающих сахар крови

Напомню вам, друзья, что у каждого препарата имеется свое международное непатентованное название, коротко его называют МНН. Именно это название указывают в льготном рецепте при его выписке в поликлинике. А те названия, которые вы видите в аптеке на упаковках, – это уже торговые названия фармакологической компании. МНН на упаковках пишется, как правило, мелким шрифтом прямо под торговым названием. Иногда эти названия совпадают.

Поэтому я буду говорить не о конкретном сахароснижающем средстве, например о маниниле, а о группе лекарств, в основе которых лежит вещество глибенкламид. И конечно, я приведу примеры и аналоги торговых названий и страну производителя сахароснижающего препарата.

Я бы хотела рассказать о каждой группе сахароснижающих препаратов, но перед этим я решила “огласить весь список”, а после коротко дать характеристику каждой группе со ссылкой на статью.

Классификация (список) сахароснижающих препаратов от диабета 2 типа

Поскольку препаратов для снижения сахара в крови в настоящее время великое множество, я решила сначала вас с ними познакомить. Прямо со всеми в этой статье. Для вашего удобства в скобках я буду указывать наиболее популярное торговое название, но помните, что их намного больше. Итак, вот они:

  1. Группа бигуанидов и ее представитель - метформин (сиофор).
  2. Группа сульфонилмочевины и ее представители - глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон мв 30 и 60 мг), глимепирид (амарил), гликвидон (глюренорм), глипизид (минидиаб).
  3. Группа глинидов и ее единственный представитель - репаглинид (новонорм).
  4. Группа тиазолидиндионов и ее представители - росиглитазон (авандия) и пиоглитазон (актос).
  5. Группа ингибиторов альфа-глюкозидазы и ее представитель - акарбоза (глюкобай).
  6. Группа ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и ее представители - вилдаглиптин (галвус), ситаглиптин (янувия), саксаглиптин (онглиза).
  7. Группа агонистов глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и ее представители - эксенатид (баета), лираглутид (виктоза).
  8. Новинка!!! Группа ингибиторов ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера типа 2 (ингибиторы SGLT2) - , канаглифлозин (Инвокана), эмпаглифлозин (Жардианс)

Препараты, понижающие сахар крови из группы бигуанидов

Группа бигуанидов прочно стоит на пьедестале всех сахароснижающих лекарств для сахарного диабета 2 типа.
Единственным представителем является метформин. Медикаменты из данной группы оказывают периферическое действие, снижая инсулинорезистентность. Но, как оказалось у них очень много и других положительных эффектов, например, его используют для снижения веса и похудения.
В своей статье я не только очень подробно описала этот препарат для понижения уровня глюкозы в крови у диабетиков, а также опубликовала список торговых названий и аналогов.
А в статье я пишу о применении препарата в похудательных целях.

Лекарства от сахара в крови из группы сульфанилмочевины

Лекарства от сахара в крови из группы сульфанилмочевины. Это очень многочисленная группа, которые также были изобретены давно. в своем составе они имеют как совсем древние пилюли на основе глибенкламида (манинил), так нового поколения, как глимепирид (амарил).
Сахароснижающие таблетки на основе сульфанилмочевины оказывают стимулирующее действие на работу поджелудочной железы и не всегда подходят диабетикам со вторым типом.
На данный момент имеется единственная статья , но скоро будут публикации и по другим представителям, поэтому я рекомендую вам , чтобы не пропустить публикацию.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы – таблетки при повышенном сахаре

Представитель из группы ингибиторов альфа-глюкозидазы – фермента кишечника – блокирует всасывание углеводов и тем самым снижает высокий сахар в крови.
Единственным представителем является акарбоза (Глюкобай). Она не является основным пероральным средством при диабете 2 типа, а скорее вспомогательным, потому что не обладает выраженным сахароснижающим действием.
Акарбозу часто сочетают с другими лекарствами. Читайте об этом препарате, понижающим уровень сахар в крови в статье

Это все, что я хотела вам рассказать сегодня. В моей следующей статье я продолжу повествование о сахароснижающих препаратах группы сульфонилмочевины и других групп. Если у вас есть вопросы или дополнения, прошу высказываться в комментариях. А на этом я с вами прощаюсь. До свидания!

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

Читайте также: