Ципрофлоксацин - препарат из группы фторхинолонов второго поколения, один из самых эффективных препаратов антибактериального действия (антибиотиков).

Применяется для лечения и профилактики широкого спектра различных заболеваний . Выпускается и продаётся в аптеках подавляющего большинства стран под разными наименованиями (всего их более тридцати).

Способ применения

Препарат может вводиться в организм тремя способами: внутривенно, орально и местно (наносить продукт конкретно на больное место).

Справка! Препаратов на основе Ципрофлоксацина во всём мире ежегодно продаётся примерно на двести миллионов евро.

Описание Ципрофлоксацина

Препарат является противотуберкулёзным, активным по отношению к палочкам Коха (возбудителям болезни). Ципрофлоксацин применяется как для противотуберкулёзной терапии, так и для лечения любых бактериальных инфекций.

Показания к применению:

• хронический и острый бронхит ;
• профилактика и часть противотуберкулёзного лечения (план лечения составляется строго врачом-фтизиатром, самолечение недопустимо);
• цистит и другие инфекции почек и мочевыводящих путей;
• простатит, эндометрит и другие инфекции органов малого таза;
• инфекции , проникшие под кожу через раны и ожоги;
• перитонит, тиф и другие инфекции ЖКТ;
• сепсис сустава или кости;
• профилактика и предотвращение инфицирования при проведении хирургических операций;
• лечение сибирской язвы.

Противопоказания к применению

Беременность и кормление грудью также являются противопоказаниями к приёму антибиотика.

Важно! Принимать препарат с осторожностью могут лица с нарушениями кровообращения мозга, склонные к эпилепсии , психически нестабильные , обладающие почечной или печёночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Проявляются крайне редко. Обычно представляют собой кожные высыпания , но также антибиотик может стать причиной потери аппетита, рвоты и тошноты.

Из-за возможных нарушений сна и появлений навязчивого чувства беспокойства препарат с осторожностью дают психически нестабильным пациентам.

Совсем редко возможно нарушение работы вкусовых и обонятельных рецепторов.

Состав антибиотика

Является грамотрицательным фторхинолоном . Химическая формула: C 17 H 18 FN 3 O 3 .

Отличия Ципрофлоксацина от других препаратов: что лучше

Существует такой опережающий индикатор рынка — индекс Вышковского. Этот индекс показывает эффективность рекламных компаний и влияет на объёмы продаж лекарственных средств. Чем больше число индекса, тем больше продукта на рынке и тем большим спросом он пользуется у покупателей.

Значение индекса Вышковского для Ципрофлоксацина равно 0,0251 , у препаратов на основе гидрохлорида ципрофлоксацина (с тем же антибактериальным действием) индекс уже несколько ниже. Например, для Цифрана он составляет 0,0219.

Цифран

Препарат представлен на рынке в виде таблеток , растворов и капель для глаз. Согласно составу, активное действующее вещество — гидрохлорид ципрофлоксацина.

Показания к применению

Так как оба препарата содержат практически одно и то же вещество, назначают их при одних и тех же болезнях : воспалениях органов дыхательной, мочеполовой системы, при болезнях глаз, воспалениях в брюшной полости.

Не назначают в период беременности и кормления грудью, а также при индивидуальной непереносимости гидрохлорида ципрофлоксацина, являющегося активным действующим веществом препарата.

Из возможных побочных эффектов выделяют тошноту, потерю аппетита, вялость и нарушения сна, локальные покраснения кожи.

Сегодня препараты на основе фторхинолонов фтизиатры называют новой надеждой в лечении туберкулёза. И Цифран, и Ципрофлоксацин к этой группе относятся.

Однако у Цифрана более компактный список противопоказаний и побочных эффектов , в связи с чем для лечения и профилактики такого серьёзного заболевания, как туберкулёз, обычно выбирают именно Ципрофлоксацин.

Цифран же относят к похожим препаратам, или «коммерческим синонимам» (состав отличается совсем чуть-чуть, другая фирма-производитель), так что при отсутствии одного из препаратов его заменяют «коммерческим синонимом».

Цифран и Ципрофлоксацин: это оно и то же?

Цифран можно назвать более мягким аналогом Ципрофлоксацина. Из-за того, что у Цифрана список противопоказаний и побочных эффектов короче, его могут назначать пациентам вместо Ципрофлоксацина.

Действие Цифрана направлено на недопущение размножения уже существующих в организме болезнетворных бактерий, что приводит к гибели популяции. Его более мощный аналог угнетает синтез бактериальной ДНК, что вызывает гибель как активно размножающихся, так и «спящих» бактерий, к тому же препарат повышает естественную способность клеток к защите от болезнетворной ДНК.

Разница между препаратами есть и в цене. Цифран дороже . Как правило, препарат производится в Индии и завозится в СНГ. Ципрофлоксацин производят в России, его рыночная стоимость в среднем ниже.

Вам также будет интересно:

Нолицин

Как и Ципрофлоксацин, Ноцилин относят к второй группе фторхинолонов. Основное активное действующее вещество — норфлоксацин . Алгоритм его работы схож с работой Ципрофлоксацина и заключается в усилении естественной клеточной защиты и блокировке болезнетворной ДНК.

Фото 1. Нолицин в таблетках, 400 мг, 10 таблеток, производитель - KRKA.

Показания к применению

• гонорея на ранних стадиях;
• цистит, простатит, эндометрит и любые другие заболевания, вызванные воспалением или бактериями;
• профилактика болезней мочеполовой системы.

Противопоказания и побочные эффекты

Не назначается в период беременности и кормления грудью , не рекомендуется применять препарат пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. Не назначается при индивидуальной непереносимости норфлоксацина.

Самые распространённые побочные эффекты:

1. головная боль;
2. галлюцинации;
3. тошнота, рвота;
4. сонливость (в связи с чем рекомендуется с осторожностью управлять сложными механизмами и транспортом в период лечения).

Эффективность Норфлоксацина в лечении туберкулёза

Редко назначается фтизиатрами, в основном используется для лечения циститов . Однако способен оказывать подавляющее действие на палочки Коха (возбудителей туберкулёза) и использоваться как часть комплексной противотуберкулёзной терапии.

Ципрофлоксацин или Нолицин: разница

Нолицин способен показать хорошую концентрацию лишь в ЖКТ и мочеполовых путях , так что может быть эффективнее Ципрофлоксацина при лечении гонореи , но показать не самый лучший результат при лечении туберкулёза.

Амоксиклав

Препарат готовится на основе амоксициллина (тригидрат) и клавулановой кислоты, относится к пенициллиновой группе антибиотиков. Клавуиновая кислота усиливает действие главного антибиотика — амоксициллина.

Важно! Амоксициллин в «чистом» виде обладает теми же свойствами и противопоказаниями, что и Амоксиклав, вот только отсутствие клавулановой кислоты делает его более уязвимым к лактамазе — продукту жизнедеятельности микроорганизмов. Без второго компонента Амоксициллин скорее разовьёт у микроорганизмов иммунитет , чем победит болезнь.

Амоксициллин — один из самых часто назначаемых детям и подросткам антибиотиков.

Показания к применению Амоксициллина

Наличие инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному действующему веществу:

• синусит, бронхит (в том числе и хронический);
• тонзиллит ;
• отит ;
• пневмония ;
• обработка мест повреждений мягких тканей (раны, укусы);
• лечение цистита, простатита, эндометрита и любых других заболеваний, вызванных воспалением или бактериями.
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания и побочные эффекты

Не рекомендуется использование препарата при повышенной чувствительности к какому-либо из компонентов в составе лекарства, повышенной чувствительности к пенициллиновым препаратам. Некоторые лекарства на основе Амоксициллина не рекомендуется давать детям до двенадцати лет . При нарушениях работы печени и почек перед применением требуется консультация специалиста.

Набор побочных эффектов типичен:

1. тошнота, рвота;
2. потеря аппетита ;
3. головокружения, головные боли;
4. повышенная тревожность , навязчивые мысли, бессонница;
5. зуд, сыпь, крапивница.

Эффективность в лечении туберкулёза

Противотуберкулёзные препараты бывают трёх групп; антибиотики второй группы, как правило, слабее антибиотиков первой группы, но выписываются, если к их более сильным аналогам у бактерий выработалась устойчивость , а инфекцию надо «добить». Также препараты второй группы используют для профилактики рецидива болезни.

В наше время довольно остро стоит вопрос о выборе антибиотиков. С каждым днем растет резистентность микроорганизмов к препаратам, и выбрать подходящий становится все труднее. Благодаря современным технологиям открывают новые группы антибиотиков, а также модифицируют и дополняют уже существующие виды.

Левофлоксацин

Левофлоксацин – это полностью синтетическое средство, относящееся к группе фторхинолонов . Вещество имеет широкий спектр действия, поэтому может применяться при большинстве известных инфекций, а также как предварительная терапия в период, когда точный возбудитель не установлен.

Левофлоксацин выпускается в трех формах: таблетки для приема внутрь, раствор для инъекций и глазные капли. Выбор формы делается на основании локализации инфекции, а также степени ее тяжести.

Механизм действия левофлоксацина основан на торможении основных ферментов бактерий, необходимых для их размножения. Препятствие росту и размножению бактерий называется бактериостатическим действием, однако в высоких дозах препарат может быть бактерицидным, то есть уничтожать бактерии.

Благодаря своему химическому составу, резистентность, в отношении препарата, развивается достаточно редко. Кроме того, перекрестная резистентность с препаратами фторхинолонового ряда возникает также достаточно редко. Все это вынуждает оставить левофлоксацин в качестве резервного метода борьбы с инфекцией, когда другие препараты, резистентность к которым уже начала развиваться, не справляются.

Левофлоксацин имеет ряд серьезных побочных эффектов и, в связи с этим, ряд противопоказаний. Доказано патологическое влияние препарата на сухожилия и хрящевую ткань, поэтому препарат противопоказан следующим лицам:

• Имеющим повреждение сухожилий в результате приема фторхинолонов в анамнезе.
• Детям до 18 лет.
• Беременным.
• Кормящим.

Препарат имеет определенное влияние на центральную нервную систему, поэтому ограничено его применение среди лиц с эпилепсией, повышенной эпилептической готовностью головного мозга, а также миастенией и другими заболеваниями, связанными с ЦНС.

Выявлено, что быстрое внутривенное вливание левофлоксацина приводит к резкому критическому снижению артериального давления. В связи с этим, при необходимости внутривенной подачи препарата, вливать следует медленно, в течение 60 – 90 минут.

Благодаря высокой эффективности, применение препарата возможно даже у лиц с высоким риском развития побочных эффектов. В таком случае возможные последствия должны быть меньше по значимости, чем заболевание, против которого применяется левофлоксацин.

Амоксиклав

Амоксиклав является комбинированным препаратом . В его состав входят два активных вещества, взаимодополняющие друг друга. Препарат является антибиотиком пенициллинового ряда, так как в нем присутствует амоксициллин.

Давно известно, что существует ряд бактерий, продуцирующих бета – лактамазу, способную разрушать пенициллин. Для борьбы с подобными бактериями, в состав простых антибиотиков добавляют ингибитор бета – лактамазы, что в разы повышает эффективность препарата.

Амоксиклав является одним из таких антибиотиков. Помимо амоксициллина в составе присутствует клавулановая кислота , защищающая основное действующее вещество от агрессивных бактерий. Клавулановая кислота позволяет расширить спектр действия препарата, путем применения его против тех бактерий, которые обычно к пенициллинам устойчивы.

Препарат выпускается в двух основных формах: таблетки и порошки. Порошки могут быть как для приготовления суспензий для приема внутрь, так и для растворов внутривенного введения.

Механизм действия амоксиклава основывается на том, что он останавливает рост стенки бактериальной клетки . В результате каркас становится не прочным, истончается, а затем бактерия лизируется, то есть погибает.

Высокоспецифичных противопоказаний для приема амоксиклава нет. С осторожностью его следует применять лицам, имеющим хронические или острые заболевания печени и желудочно – кишечного тракта. Беременным препарат назначают только в том случае, если угроза для матери превышает угрозу для ребенка от приема антибиотика.

Сходства и различия

Левофлоксацин и амоксиклав являются препаратами разных фармакологических групп и поколений. Тем не менее, область их применения достаточно схожа, так как чаще их назначают в тех случаях, когда не работают классические пенициллины.

Выбор определенного препарата зависит, в первую очередь, от чувствительности бактерии. По спектру действия оба препарата достаточно схожи, поэтому выбирать следует исходя из показаний и противопоказаний.

В возрасте от 12 до 18 лет препаратом выбора будет амоксиклав, так как оправдать применение левофлоксацина у детей достаточно трудная задача. Пенициллин также будет более предпочтителен в лечении беременных и кормящих матерей, несмотря на определенные противопоказания.

Ограничения в применении данных антибиотиков практически не пересекаются, поэтому выбор определенного будет базироваться, во-первых, на чувствительности бактерий, а во-вторых, на наличии противопоказаний к одному из них у пациента.

Область применения и что выбрать

Левофлоксацин достаточно широко применяется в офтальмологии как в виде капель, так и в качестве системного антибиотика. Кроме того, препарат успешно справляется с осложненным бронхитом и пневмонией. Доказана его эффективность против таких заболеваний как сибирская язва и туберкулез. Также он нашел широкое применение в лечении мочеполовой системы:

• Простатит.
• Тубулоинтерстициальный нефрит.
• Инфекция мочевыводящих путей неуточненной локализации.

Амоксиклав часто применяется при инфекциях уха носоглотки:

• Острый синусит.
• Острый фарингит.
• Острый гнойный отит.
• Острый тонзиллит.
• Хронический отит, синусит, фарингит, тонзиллит.

Препарат используется в гинекологии, урологии, а также ортопедии, для лечения остеомиелита и иных заболеваний опорно – двигательного аппарата.

Выбор лучшего препарата основывается на заболевании, с которым предстоит бороться. В лечении патологии верхних дыхательных путей гораздо более эффективным будет «Амоксиклав», но для офтальмологических заболеваний он будет бесполезен. Кроме того, амоксиклав остается препаратом выбора в лечении детей и беременных женщин. Левофлоксацин следует выбирать в крайних случаях бронхита и пневмонии, а также в случае редких инфекционных заболеваний.

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7-14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77-97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8-16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0-4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3-26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22-28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1-2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Высокоактивен

• S. pneumoniae
• Стрептококки
• Стафилококки
• Хламидии
• Микоплазма
• Легионелла
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. pneumoniae
• B. pertussis
• Иерсинии
• Сальмонеллы
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. mirabilis, vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

Умеренно активен

• Энтерококки
• Листерии
• Peptococcus
• Peptostreptococcus
• S. spp.
• S. marcescens
• H. influenzae
• P. aeruginosa

Малоактивен

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• Фузобактерии
• Грибы
• Вирусы
• M. morgani

Обратите внимание!

• Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
• В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
• Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
• Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
• Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

"Новый" - не самая точная характеристика левофлоксацина , даже в отношении применения его в схемах эрадикации Helicobacter pylori . Ограниченное и научное применение его при эрадикации было и раньше, но сейчас он включен в самые авторитетные международные рекомендации и присутствует в т.н. "маастрихтских" схемах. И в этом качестве он "новый"

Напомним, что для уничтожения (эрадикации) Helicobacter pylori , в общем случае, пациент должен принимать сразу три-четыре препарата, один из которых - ингибитор протонной помпы , а два - антибиотики, с возможной заменой (или добавлением четвертым) на препараты висмута. В большинстве таких схем присутствуют кларитромицин и метронидазол . Однако увеличение приема населением этих антибиотиков провело к тому, что у многих выработалась к ним невосприимчивость и появилась необходимость в новых.

Этим можно объяснить включение в эрадикационные схемы левофлоксацина. Например, в "Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых", опубликованных в 1-м номере РЖГГК за этот год есть "тройная терапия с левофлоксацином". Надо отметить, что это одна из двух схем так называемой "второй линии", которые применяются только после того, как с первой попытки эрадикация (по одной из схем "первой линии") у данного пациента не удастся. Про третью линию в этих рекомендациях говорится, что она должна быть основана на определении антибиотикорезистентности Helicobacter pylori .

Терапия на основе левофлоксацина приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori в 81-87 % случаев. Предпринимаются попытки модифицировать схему на основе левофлоксацина, что особенно важно для пациентов с аллергией к антибиотикам пенициллинового ряда. Однако появляется все больше данных, указывающих на быстрый рост уровня резистентности Helicobacter pylori к левофлоксацину, что может в ближайшем будущем значительно снизить эффективность данной схемы (Маев И.В. и др.).

Привожу обе схемы с левофлоксацином, которые в литературе относят к "маастрихтским":

Схема второй линии используется у пациентов, у которых наблюдалась неэффективная эрадикация Helicobacter pylori при стандартной тройной, последовательной, одновременной или гибридной терапии. Предполагает одновременный прием следующих препаратов в течение 10 дней:

• одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (

Препаратом выбора при пневмонии у взрослых служат бета-лактамные пенициллиновые антибиотики амоксициллин+клавулановая кислота (лекарства с названиями - Аугментин, Флемоклав солютаб). Антибиотики выпускают в таблетированной форме, что позволяет использовать их по назначению доктора в домашних условиях и для детей.

Группы антибиотиков при пневмонии

Воспаление легких вызывается возбудителями нескольких групп. Особенно часто внебольничная пневмония (возникшая вне стен больницы, в отличие от госпитальной инфекции) провоцируется Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenza, Staphilococcus aureus, Pseudomonas aeroginosa и другими простейшими, среди которых микоплазмы, легионеллы, хламидии.

Единого антибиотика, способного одинаково эффективно действовать на всех возбудителей воспаления легких, не существует, для каждого вида инфекции эмпирическим путем подбирается наиболее действенный препарат.

Для лечения пневмонии используются несколько групп антибиотиков:

Нельзя разграничить, какие при воспалении легких антибиотики лучшие, а какие малоэффективны, так как в каждом случае итог лечения определяется не только разновидностью возбудителя пневмонии, но и реактивностью иммунной системы, сопутствующими хроническими болезнями, особенностями ухода.

Бета-лактамные антибиотики

Основными препаратами для лечения пневмонии служат бета-лактамные антибактериальные средства, объединенные по признаку присутствия в составе молекулы бета-лактамного кольца.

Средства обладают сходным механизмом действия, отличаются чувствительностью к ферментам бета-лактамазам, которые вырабатываются бактериями.

Высокой эффективностью против пневмококков, часто вызывающих пневмонию, отличаются антибиотики амоксициллины, при отсутствии аллергии служащие препаратом выбора у детей и при беременности.

К бета-лактамным средствам относятся:

• пенициллины;
  • природные – бензпенициллин, оксациллин;
  • ампициллин;
  • амоксициллины – Хиконцил, Флемоксин солютаб;
  • ингибиторзащищенные – Аугментин, Тиментин;
  • антисинегнойные уреидопенициллшины – азлоциллин, пиперациллин;
• цефалоспорины;
  • 1 поколение – цефазолины (Кефзол, Цефамезин), Цефалексин;
  • 2 поколение – средства с цефуроксимом (Зиннат, Кетоцеф);
  • 3 поколение – цефотаксим (Клафоран), цефтриаксон (Роцефим), цефтазидим (Фортум);
  • 4 поколение – цефепимы (Максипим).

Бета-лактамные антибактериальные средства отличаются высокой эффективностью, но способны вызывать аллергию, из-за чего их заменяют макролидами или фторхинолонами. Макролиды - препараты выбора при подозрении на атипичную форму, которую вызывают хламидии, легионеллы, микоплазмы.

К преимуществам этих антибактериальных средств относится существенный постантибиотический эффект, при котором в крови создается высокая концентрация лекарства, сохраняющаяся в терапевтической дозе после отмены препарата.

Например, у Азитромицина постанибиотический эффект составляет 4 дня, что позволяет сокращать курс терапии до 5 дней.

Особенности внебольничной пневмонии

Воспаление легких может развиваться стремительно, не оставляя времени на проведение диагностических исследований на определение патогенной микрофлоры. Первое назначение антибиотика и в частной клинике, и в государственной больнице делается эмпирически.

Выбирая, какие антибиотики принимать, врач исходит из клинической картины болезни, распространенности возбудителей пневмонии в данной местности, наиболее типичные возбудители, присутствия в анамнезе хронических болезней у взрослых.

Лечение воспаления легких проводится таблетированными формами, препаратами выбора служат пенициллины и цефалоспорины 2 поколения. К назначению лечения в виде инъекций прибегают при невозможности лечения таблетками, а также при тяжелом протекании болезни.

Так, госпитальные формы пневмонии у взрослых начитают лечить с введения антибиотиков в уколах, и переходят на прием таблеток только на 3 день после стихания симптомов воспаления.

Лечение пневмонии у взрослых дома

Эффективность антибиотика оценивается спустя 3 дня от начала терапии. За это время в крови создается необходимая терапевтическая концентрация, и лекарство действует с максимальным результатом.

При нетяжелом протекании пневмонии, вызванной пневмококками, стрептококками, используют лекарства для приема внутрь, содержащие:

• амоксициллины - Амоксициллин Сандоз, Флемоксин Сольютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс – 0,5 г с интервалами в 8 часов;
• амоксициллины+клавуланат – Аугментин, Бетаклав, Флемоклав Солютаб, Экоклав, Амоксиклав – 0,65 г, интервалы - 8 часов;
• Цефуроксим аксетил – дозировка 0,5 г, интервалы - 12 часов.

При отсутствии результата после 3 дней применения, вероятности атипичной пневмонии, взрослым назначают:

• тетрациклины – Доксициклин внутрь по 0,1 г с интервалами в 12 часов;
• макролиды:
  • кларитромицин – Клацид, Фромилид, Фромилид Уно, Ромиклар, Кларитромицин Сандоз, Кларбакт 0,5 г с интервалами в 12 часов;
  • азитромицин – Сумамед, Азитрал, Хемомицин, Зитролид Форте, Азитормицин Зентива, Азитрокс, Зиторлид 0,5 г 1 день однократно, последующие дни – 0,25 г 1 раз в сутки;
  • мидекамицин – Макропен 0,4 г через 8 часов;
  • спирамицин – Спирамицин-Веро, Ровамицин по 3 млн. МЕ с интервалами в 12 часов;
  • рокситромицин – Брилид, Рулид, Рулицин, Эспарокси по 0,15 через 12 часов;
  • эритромицин – 0,5 г с интервалами в 6 часов таблетки Эритромицина;
  • джозамицин – Вильпрафен, Вильпрафен солютаб 0,5 г с интервалом в 8 часов;
• Фторхинолоны:
  • гатифлоксацин – Зарквин, Гатиспан 0,4 г 1 раз/сутки;
  • левофлоксацин – Таваник, Флексид, Флорацид, Леволет, Глево 0,5 г по 1 разу в день;
  • моксифлоксацин – Авелокс, Хайнемокс 0,4 г 1 раз/сутки.

Пневмония у пожилых

При пневмонии у взрослых после 65 лет при нетяжелой форме протекания с первого дня обращения назначают защищенные аминопенициллины Аугментин или Амоксиклав, Цефуроксим аксетил или один из фторхинолонов в обычной дозировке.

Альтернативными препаратами для пожилых больных служат Доксициклин или Цефаклор.

Пневмония при беременности

Во время беременности женщин, заболевших пневмонией, обязательно госпитализируют. Антибактериальные препараты применяются у беременных только по показаниям.

Выбирают для лечения лекарства, обладающие максимальным эффектом, но не причиняющие вреда формирующемуся плоду.

К допустимым при беременности антибиотикам для лечения пневмонии относятся:

• амоксициллины – табл. 0,5 г с интервалами в 8 часов;
• амоксициллин+клавуланат – через 8 часов;
• цефуроксим аксетил – 0,5 г с интервалом в 12 часов;
• ампициллин – в инъекции 1 г через 6 часов;
• цефтриаксон – в инъекции 1 г с интервалами в 24 часа;
• цефутаксим – в инъекции 1 г с интервалами в 8 часов;
• цефуроксим – инъекции 1,5 через 8 часов.

Альтернативным препаратом при аллергии к бета-лактамным пенициллинам у беременных является спирамицин, который назначают для приема внутрь через 12 часов в суспензии по 3 млн. МЕ.

Тяжелая пневмония

При тяжелом протекании внебольничной пневмонии назначают Цефепим, Цефтриаксон или Цефотаксим в качестве препарата выбора. В дополнение к основному препарату используют антибиотик из группы макролидов – кларитромицин, спиромицин или эритромицин.

Наиболее тяжелое протекание воспаления легких отмечается при инфицировании стафилококком, пневмококками, энтеробактериями, легионеллами. При тяжелых формах воспаления лекарства вводят внутривенно, используются пары препаратов:

• амоксициллинг + клавунат и макролид инъекционно;
• цефотаксим + макролид;
• цефтриаксон + макролид;
• ципрофлоксацин (офлоксацин) + цефалоспорин 3 поколения (или левофлоксацин, моксифлоксацин).

Замена антибиотиков

Эффект применения антибиотика заключается в уменьшении симптомов интоксикации, снижении температуры. Если этого не происходит спустя 3 дня, то препарат заменяют.

Препаратом выбора часто служит ампициллин, при отсутствии результата его заменяют макролидом или присоединяют его добавочно. А при тяжелой пневмонии вместо ампициллина применяют макролид + один из цефалоспоринов 3 поколения.

Если сразу больному назначались амоксициллин или цефуроксим, то для достижения эффекта к нему присоединяют препарат из группы макролидов.

Причиной смены антибиотика может стать развивающаяся почечная недостаточность у больного, обусловленная нефротоксичностью препарата. К нефротоксичным лекарственным средствам относятся цефалоспорины, фторхинолоны.

Сколько длится терапия

При условии нормализации температуры в течение 4 суток общая длительность - 7-10 дней. Продолжительность курса при микоплазменной пневмонии - 2 недели.

При заражении энтеробактером, стафилококками, легионеллами курс лечения может быть продлен до 3 недель.

Критерии выздоровления

Признаками нормализации состояния больного служат:

• снижение температуры до значений, не превышающих 37,5 0 С;
• уменьшение частоты дыхания до 20 и менее дыханий в минуту;
• отсутствие гноя в мокроте;
• уменьшение признаков интоксикации организма.

Применение антибиотиков выполняет важную, но только одну цель – уничтожение инфекции. Задачи восстановления функций легких решают препараты из других групп - противовоспалительные, отхаркивающие, бронхорасширяющие средства. Общий результат лечения зависит от правильно выбранной схемы лечения, возраста, иммунореактивности больного.

Антибиотики при пневмонии, бронхите и бронхопневмонии

Врачи ошарашены! Защита от ГРИППА и ПРОСТУДЫ!

Нужно всего лишь перед сном.

Антибиотики при бронхите и пневмонии, а также бронхопневмонии остаются наиболее эффективным средством лечения, если природа заболевания бактериальная. Однако залогом успешного лечения без лишнего ущерба организму является выбор правильного препарата, наиболее подходящего для пациента и болезни.

Для определения типа возбудителя и его чувствительности к препаратам, как правило, проводятся общие анализы крови и мочи, а также исследование мокроты (бактериоскопия и посев).

При выборе того или иного лекарственного средства необходимо учитывать противопоказания, токсичность лекарства, индивидуальную непереносимость, спектр действия, эффективность. При бронхопневмонии также важными являются скорость накопления необходимой дозы в очагах поражения.

Против бронхита

Следует помнить, что острая форма бронхита зачастую вызывается не только бактериальной инфекцией, но и вирусной . В таком случае применяется противовирусное лечение, а антибактериальные средства наносят лишь вред.

«Амоксициллин» лечит воспаления слизистых тканей бронхов

Лечение антибиотиками воспаления слизистых тканей бронхов осуществляется следующими препаратами – «Амоксициллин», «Клавуланат», «Левофлоксацин», «Моксифлоксацин», «Ципрофлоксацин», «Эритромицин». Препараты выбора – «Доксициклин», «Кларитромицин», «Азитромицин».

Как правило, при заболевании бронхитом детей по возможности стараются не использовать антибиотики из-за их побочных эффектов. Если же без антибактериальных препаратов не обойтись, то по назначению врача применяются лекарства последнего поколения с более мягким действием – «Эреспал», «Цефтазидим».

При терапии хронической формы заболевания лекарств с антибиотиком не избежать. Применяются полисинтетические пенициллины («Ампиокс»), цефалоспорины («Цефотаксим»), аминогликозиды («Амикацин», «Гентамицин»), макролиды («Олеандомицин», «Эритромицин»), тетрациклины длительного действия («Доксициклин», «Метациклин»).

При пневмонии

Лечение воспаления легких обязательно включает применение антибактериальных препаратов, а также их сочетание. Используются «Амоксициллин», «Клавуланат», «Ампициллин», «Аксетил», «Бензилпенициллин», «Доксициллин», «Левофлоксацин», макролиды, «Сульбактам», «Цефтриаксон», «Цефотаксим», «Цефуроксим».

При тяжелом течении препараты комбинируются, а также могут вводиться с помощью инъекций.

Против бронхопневмонии

Бронхопневмония (очаговая пневмония) – воспаление отдельных небольших участков легкого. Поскольку болезнь является многовариантной, характер лечения может быть также различным.

При бронхопневмонии возбудителями болезни тоже могут быть не только бактерии, но вирусы и грибы. Поэтому важным является проведение качественного исследования для определения наиболее эффективного лечения.

Терапия без госпитализации бронхопневмонии использует «Фторхинолон», «Аминопенициллин», «Кларитромицин», «Доксициклин» (при средней и легкой форме болезни), «Азитромицин», «Цефтриаксон», «Цефотаксим» (при тяжелой).

Лечение в стационарных условиях предусматривает применение антибиотиков первой линии - «Цефтазидим», «Цефепим», «Амоксициллин», «Пенициллин». Альтернативные препараты (при индивидуальной непереносимости) - «Тикарциллин», «Ципрофлоксацин», «Цефотаксим». Также по назначению врача может использоваться сочетание сразу нескольких медикаментов.

При неэффективности (тяжелое течение бронхопневмонии, комбинированный возбудитель) используются лекарства второй линии - Меропенем», «Тикарциллин», «Фторхинолон».

Выбор антибиотика при пневмонии у взрослых и детей

Инфекционное происхождение болезни обуславливает использование для ее лечения антибиотиков, тщательно подобранные в соответствии с видом возбудителя.

В начале лечения, когда возбудитель еще не выявлен, необходимо применение препаратов широкого спектра действия в виде инъекций - внутривенных и внутримышечных. Далее можно переходить на прием антибиотиков в таблетках.

Антибиотики при пневмонии (воспалении легких) у взрослых

Из современных видов препаратов чаще используются следующие:

Пенициллины. Могут вызвать аллергии, диспепсию, дисбактериоз, колит.

• природные (бензилпенициллин) – для пневмококковой инфекции;
• полусинтетические пенициллиназоустойчивые (оксациллин, клоксациллин) – для стафилококка;
• полусинтетические широкого действия (ампиокс, ампициллин, амоксициллин) – при грамотрицательных микробах.

Цефалоспорины. Все чаще выбираются благодаря широкому антимикробному действию:

• I поколения (цефазолин, цефапирин) – против кокков;
• II поколения (цефоранид, цефуроксим) – против кишечной и гемофильной палочек, клебсиеллы, гонококков;
• III поколения – грамотрицательно активны, но мало эффективны против кокков (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим);
• IV поколения (цефпиром) – с широким антимикробным спектром, но не действуют на энтерококков.

Карбапенемы. Тиенам имеет широчайший спектр активности, применяется при тяжелых инфекциях, особенно с полимикробной флорой.

Аминогликозиды (тобрамицин, гентамицин, амикацин) – с широким диапазоном активности, особенно при грамположительных микробах. Могут быть нефро- и ототоксичными.

Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин) – высокоактивны, применяются при смешанных инфекциях, лечении до выявления возбудителя. Особенно эффективны на микоплазмах, хламидиях. Могут иметь токсические побочные действия.

Макролиды (азитромицин, эритромицин) – высоко эффективны. Применяют в комплексной терапии тяжелых инфекций, резистентности к другим лекарствам, аллергиях, микоплазмах, хламидиях.

Линкозамины (линкомицин, клиндамицин) – особенно активны к стафилококкам, резистентным к другим антибиотикам.

Анзамицины (рифампицин, рифаприм) – против микоплазмов, легионеллы, туберкулеза легких. Имеют множество побочных эффектов.

Фторхинолоны (моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин) – благодаря широкому действию стали основными лекарствами.

Имидазол (метронидазол) – при анаэробных инфекциях.

Выбор антибиотика в зависимости от возбудителя и вида пневмонии у взрослых: