Повторное длительное применение лекарственных препаратов может привести к тому, что при их отмене у человека резко ухудшается состояние здоровья или самочувствие. Такое состояние называют синдромом лекарственной зависимости.

Зачастую синдром возникает при применении психотропных препаратов, наиболее часто связанных с абстиненцией (опиаты и психостимуляторы), однако лекарственная зависимость может возникать и от многих других лекарственных средств, к примеру, глюкокортикостероидов, а также от галлюциногенных веществ или органических растворителей, не применяемых для лечения.

Синдром определяется патологической потребностью человека в приеме таких средств для избегания дискомфорта, психических нарушений и абстиненции – состояния, при котором у больного возникает истерический страх перед отменой лекарственного препарата.

Преодолеть лекарственную зависимость можно лишь резким, в особенности в случаях психической зависимости, или постепенным отказом от применения препаратов, либо их заменой на аддитивные средства.

Виды лекарственной зависимости

В медицине различают два вида лекарственной зависимости – физическую и психологическую (психическую). Первая возникает после того, как отмена того или иного вещества или лекарственного средства приводит пациента к состоянию абстиненции, психическим, вегетативно-соматическим или неврологическим расстройствам.

Абстиненция, помимо отмены средства, может быть также обусловлена введением антагонистов вещества, вызвавших физическую зависимость, ее клиническая картина полностью зависит от типа, продолжительности применения и доз психоактивного вещества.

Развитие второго вида лекарственной зависимости – психологического, происходит при состояниях, когда отмена препарата вызывает психологический или эмоциональный дискомфорт. Распознать ее можно по непреодолимому влечению пациента к приему этого лекарства, превращаемого в навязчивую идею.

Развитие лекарственной зависимости

Предполагается, что основой для формирования психологической лекарственной зависимости является способность психотропных препаратов изменять психологическое состояние человека в лучшую сторону.

Большинство таких средств, будь то транквилизаторы, наркотические анальгетики, алкоголь, снотворные и седативные средства, психостимуляторы или транквилизаторы, оказывают прямое влияние на восприятие, настроение, мышление человека, вызывают эйфорию, снимают напряженность, страх и тревогу.

Такая реакция организма у некоторых людей в силу предрасполагающих генетических, психологических, социальных, биохимических и ситуационных факторов может формировать непреодолимое желание в повторном приеме психотропных препаратов, что и приводит к лекарственной зависимости.

Крайней формой такой навязанной потребности является развитие патологического желания часто употреблять психоактивные соединения для достижения состояния эйфории, из-за чего впоследствии такое состояние превращается в наркоманию или токсикоманию.

Во многих случаях психологическая лекарственная зависимость возникает при назначении психотропных препаратов больным, страдающим неврозом или с тревожно-мнительным складом характера. Такие пациенты, попадая в ситуации, когда отмена препарата приводит к отрицательным аффективным реакциям, зачастую прибегают к самостоятельному приему каких-либо психотропных веществ, чтобы устранить негативные последствия отмены. Вследствие подобных действий по условнорефлекторному механизму у таких лиц и развивается лекарственная зависимость.

Таким образом, можно сделать вывод, что во многом возникновение психологической зависимости от лекарственных препаратов связано с формированием у больного условнорефлекторного стереотипа, так как после приема таких средств он ощущает спокойствие, чувство дискомфорта и тревоги проходит, наступает эйфория и эмоционально-позитивное состояние.

Предположительно в развитии физической лекарственной зависимости, помимо условнорефлекторных механизмов, не последнюю роль играют те адаптивные реакции организма, которые связаны с изменением во внутренних органах чувствительности и количества рецепторов, взаимодействующих с принимаемыми психотропными веществами.

Диагностика и лечение лекарственной зависимости

Распознать лекарственную зависимость можно по устойчивой тяге больного к препаратам и их аналогам, постоянной необходимости увеличения разовой дозы, когда от одной лишь мысли о пропуске приема средства человек впадает в панику, у него дрожат руки, появляется непереносимость яркого света или громких звуков, состояние тревоги и повышенная потливость.

Выяснив, что у пациента развилась зависимость от приема препарата, врач определяет ее степень, а также узнает, насколько сильно желание больного избавиться от этого состояния. Именно сильное и искреннее желание пациента играет ключевую роль в лечении лекарственной зависимости.

Полный отказ от применения препарата является наиболее важным моментом терапии, лучше всего больного госпитализировать, так как такой шаг сможет обеспечить строгое соблюдение всех рекомендаций лечащего врача. Родные и близкие больного с лекарственной зависимостью должны в период реабилитации выражать понимание и поддерживать его.

В целом лечение лекарственной зависимости является комплексным, оно включает психотерапию, очищение организма, назначение лекарственных средств и лечебную физкультуру.

Лекарственной зависимостью называют состояние человека, при котором у него развивается паника от одной лишь мысли об отмене препарата. Возникает такая зависимость как от психотропных средств или глюкокортикостероидов, так и от галлюциногенных веществ, не применяемых для лечения. Распознание и применение на ранней стадии адекватного лечения являются залогом того, что борьба с лекарственной зависимостью будет эффективной.

Видео с YouTube по теме статьи:

Лекарственная зависимость – это заболевание, обусловленное систематическим приемом лекарственных средств. При отмене лекарств пациент начинает чувствовать ухудшение состояния здоровья. Выделяется 2 типа зависимости от таблеток: физическая и психологическая.

Физическая зависимость

Физическая зависимость обусловлена негативными изменениями в работе нервной и вегетативно-соматической системы, в медицине этот термин носит название «абстиненция». Обычно она проявляется при введении в организм человека вещества, противоположного принимаемому лекарству.

Степень выраженности во многом определяется длительностью употребления препарата и его дозой. При развитии физической аддикции работа внутренних органов дестабилизируется. Появляются эндокринные изменения.

Во время абстиненции уменьшается чувствительность терапевтического эффекта от лекарственного средства. Растет потребность в постоянном увеличении дозы.

Действие употребляемых таблеток становится противоположным действию от применения психотропных средств. Привыкание к морфину во время абстинентного синдрома способствует появлению диареи и рвоты.

Психологическая зависимость

Психологическая зависимость от лекарственных препаратов сопровождается нарушениями в работе нервной системы. Дисбаланс в эмоционально-волевой сфере влечет за собой неуравновешенность и депрессивные расстройства.

Быстрое привыкание происходит при употреблении следующих лекарств:

• морфин;
• транквилизаторы;
• кодеин;
• барбитураты.

При отсутствии лекарства больной чувствует страх, тревогу, появляется повышенный психологический дискомфорт. Он начинает испытывать потребность в лекарственном препарате для нормализации состояния.

Психологическая «несвобода» стремительно развивается у людей с нервными расстройствами при отмене психотропных средств. Для избавления от чувства угнетенности и эмоционального напряжения они стремятся продолжить употребление лекарства.

Наркотики, которые можно приобрести в аптеке

Называют лекарственные средства, которые применяются в медицине, но могут быть использованы наркозависимыми не по своему назначению.

Нередко у людей вызывают привыкание транквилизаторы, самыми распространенными являются Феназепам или Ксанакс. Первоначально препараты используются от бессонницы и для снятия тревожных симптомов. Если человек самостоятельно не справляется с эмоциональными расстройствами, он становится зависимым. Это является следствием неправильной терапии. Для нормализации состояния больного используются такие же методы реабилитации, как и с наркоманами.

Наркозависимые употребляют транквилизаторы:

• для получения «кайфа»;
• для большего эффекта от употребления другого наркотика, например, героина;
• для снижения признаков абстиненции при отмене наркотика.

Для достижения эйфории наркозависимыми используются:

• Прегабалин – в медицине применяется для лечения тревожных ощущений.
• Кетамин и – лекарственные препараты для наркоза.
• Тропикамид – используется офтальмологами для диагностики остроты зрения.
• Циклодол – помогает снизить мышечную напряженность и повышенное слюноотделение.

С целью самостоятельного изготовления наркотиков, наркоманы покупают лекарства, содержащие в составе эфедрин.

Препараты, вызывающие зависимость

Часто зависимость от таблеток возникает при злоупотреблении определенными группами лекарственных средств:

• Психотропные вещества – Лоразепам, Диазепам, Медазепам, Алпразолам.
• – Фенибут, Афобазол, Грандаксин (Тофизопам), Нозепам, Сибазон, Седуксен, Валиум, Теофедрин.
• – препараты, угнетающие нервную систему, успокаивающие и . Лекарства с очень коротким действием применяются для наркоза (Суритал), с длительным – для лечения эпилепсии (Фенобарбитал).

Препарат	Фото	Цена
		от 128 руб.
		от 69 руб.
		от 374 руб.
		от 422 руб.
		от 128 руб.
		от 128 руб.

Длительная и неправильная терапия психотропными препаратами и транквилизаторами способствует поражениям головного мозга и нарушениям в работе нервной системы.

Нередко зависимость от лекарств возникает при приеме анальгетиков и антидепрессантов. Первоначально они назначаются врачом для снятия острых симптомов болезни (головные боли, панические атаки, бессонница). При нормализации состояния больной самостоятельно завершает курс лечения. Причина болезни не устраняется, снимается только симптоматика. При появлении неприятных ощущений больной возобновляет употребление препарата без консультации с врачом. Подобная систематичность в действиях приводит к появлению аддикции.

Опасность такой зависимости состоит в постоянном увеличении дозы препарата. Это приводит к нарушениям всех процессов в организме и появляется риск отравления.

Избавление от лекарственной зависимости

Для лечения зависимости от таблеток применяются медицинские и психотерапевтические методы.

К медицинским относятся:

• замена препарата, к которому возникло привыкание, на аналог, обладающий другими свойствами;
• уменьшение дозировки препарата до полного отказа от него;
• очищение организма от вредных веществ.

В случае формирования аддикции от психотропных средств и антидепрессантов дополнительно в программу реабилитации включаются психотерапевтические методы.

Опасное привыкание происходит в результате неправильного подхода к лечению, поэтому при наличии первых симптомов необходимо обратиться к врачу.

Лекарственная зависимость возникает при продолжительном применении или повторном курсе одних и тех же медикаментов, после отмены которых наблюдается ухудшение состояния здоровья. Происходит рецидив заболевания, погружение человека в депрессивное состояние. Изменить плохое самочувствие поможет очередной приём препарата или увеличение его дозировки.

Человек, страдающий зависимостью, не может контролировать себя и принимает лекарства без рецепта врача и острой в этом необходимости.

Привыкание человека к лекарствам происходит по причине необоснованно длительного их употребления, или снижения чувствительности к медикаменту, требующей дополнительной дозы. Формируется такая зависимость в силу генетических, социальных, психологических факторов. Изменяется мышление, восприятие мира в целом, отступает боль, страх, появляется непреодолимое желание получить порцию эмоционально-позитивного состояния.

Отмена препарата приводит к физическим и психическим расстройствам. Синдром провоцирует человека прибегать к одному и тому же средству всё более длительное время, постепенно увеличивая дозу.

При посещении врача появляется страх перед отменой медикамента, у взрослого может случиться неконтролируемая истерика, если необходимо отказаться от него.

Какие лекарства больше и чаще вызывают зависимость?

Лекарственная зависимость подразделяется на два типа – привыкание к препаратам, устраняющим симптомы основного заболевания и средствам, влияющим на обмен веществ и нервную регуляцию. Не все лекарства вызывают привыкание.

К первому виду веществ относятся обезболивающие, антидепрессанты, транквилизаторы и другие, применяемые при бессоннице, панических атаках, вегетативных расстройствах, избавлении от кашля. Все эти заболевания требуют длительного лечения, и устранение симптомов является неотъемлемой частью терапии.

Однако многие пациенты при устранении первых признаков болезни прекращают приём препаратов, и основное заболевание возвращается. Больной вновь, как правило, без консультации врача, употребляет известные ему средства. В итоге – основное заболевание не вылечено, развивается зависимость от лекарств.

Прогноз в данном случае благоприятный, но требует четкого выполнения всех рекомендаций специалиста.

Второй тип зависимости – привыкание к препаратам, действующим на центральную нервную систему, психотропные средства, наркотические анальгетики, большие дозы транквилизаторов, реже глюкокортикостероиды.

Прекращение приёма данных веществ может привести к поражению периферической нервной системы и головного мозга.

Лечение в данном случае не всегда благоприятное и зависит от степени поражения нервных клеток.

Виды лекарственной зависимости

Привыкание к медикаментам подразделяется на физическую, психологическую зависимость, а также синдром отмены. Каждой из стадий характерны свои симптомы.

Физическая

На этой стадии человек в целях во избежание психических, неврологических, вегетативно-соматических нарушений, возникающих при отмене лекарства, продолжает принимать медикаменты без рекомендаций врача. Что ведёт к абстиненции – отклонениях на физическом и психологическом уровнях.

Психическая

Приём таблеток становится навязчивой идеей, человека тянет именно к определенным препаратам, употребляемым им на протяжении длительного времени. Возникает при перерыве в употреблении или введение веществ, которые снижает действие медикамента. Происходит увеличение дозы средства.

Синдром отмены

При резкой отмене лекарства возникает гипертонический кризис, аритмия, стенокардия, тромбоэмболия и другие негативные реакции организма.

Симптомы

Множество людей ежедневно употребляют различные лекарства необходимые для нормализации психики или физического здоровья. Проявлениями зависимости являются:

• незначительная или сильная боль;
• вегетативные кризы;
• повышенное нервное возбуждение;
• замедленность действий;
• нарушения кровяного давления;
• отсутствие сил, вялость, нарушение сна;
• изменение в анализах крови.

Перечисленные симптомы появляются при нарушении режима и количества применяемого препарата. Следует безотлагательно обратиться к врачу.

Диагностика

Определить, что у человека развилась лекарственная зависимость родственникам или лечащему врачу довольно-таки просто. Достаточно понаблюдать за человеком, а при возникающих сомнениях заставить сдать анализ крови. Диагностировать привыкание можно по следующим признакам:

• непреодолимая потребность употреблять определенные препараты;
• увеличение дозы применяемого средства;
• тревога, раздражительность перед прекращением курса лечения;
• дрожь в руках, повышенное потоотделение;
• непереносимость громких звуков, яркого света;
• изменение личности.

В данной ситуации необходимо определить степень зависимости, и желание пациента бороться с привыканием, ведь от этого зависит схема и результат лечения.

Как проходит лечение лекарственной зависимости?

Терапия, проводимая для устранения привыкания к лекарствам, отталкивается от степени зависимости и разновидности препаратов. Основным фактором здесь является воля и готовность человека к выздоровлению. Для строгого соблюдения рекомендаций специалиста необходимо стационарное лечение, включающее полный комплекс – психотерапия, очищение организма, назначение лекарств, лечебная физкультура, а также трудотерапия.

В ходе лечения происходит регулярное снижение суточной дозы зависимого препарата до полного отказа от него или замены на менее сложный. Затем происходит лечение основного заболевания и внутренних органов, пострадавших от лекарственной зависимости. В первую очередь – это печень, почки, нервная система. Психотерапия направлена на избавление от депрессии и желания вновь начать принимать медикаменты, которые привели к привыканию.

Лекарственная зависимость очень трудно поддаётся лечению. Чем раньше диагностируется привыкание к препаратам, тем вероятнее полное излечение, и нанесенный вред организму будет минимален.

Основой реабилитации является участие родственников, посещение занятий групповой или индивидуальной терапии. Излечившийся должен находиться под наблюдением психотерапевта. Нужно строго соблюдать все рекомендации врача при выписке, продолжать заниматься ЛФК.

Необходимо избегать повышенной нервозности, чувства тревоги, возникновения депрессии. Тогда и желание прибегнуть к медикаментам не возникнет.

Как не допустить развития зависимости?

Для того чтобы не допустить привыкание к лекарствам, следует не заниматься самолечением. Фармацевты в аптеках также некомпетентны в постановке диагноза и тем более назначении терапии.

Препараты для лечения заболеваний и определение их дозировки является прерогативой врача соответствующего профиля. Т.е. лечить депрессию и дать рецепт на психотропные вещества должен психиатр, а не терапевт.

Лекции по Фармакологии на осенний семестр

Лекция № 13:

Средства, вызывающие лекарственную зависимость

В 1806 г. В.А. Сертюнер выделил из снотворного мака морфин – первый алкалоид, полученный в очищенном виде.

Мотивы, ведущие к злоупотрбелнеию лекарственными веществами:

эйфоризирующее действие

повышение умственной и физической работоспособности

устранение неприятных психических симптомов

устранение симптомов абстиненции

Многие эти вещества вызывают толерантность, как следствие необходимость повышения дозы (абстиненция!).

Лекарственная зависимость – психическое, может быть физическое состояние, включающее настоятельную потребность в приеме лекарственных средств, действующих на психику.

возникает при повторных введениях лекарственных веществ

требует постоянного применения лекарственных средств

развиваются определенные адаптивные изменения

Наркотические лекарственные вещества – оказывают соответствующее действие на ЦНС из-за повторного его потребления.

Критерии принадлежности лекарственного вещества к наркотическим:

медицинский: лекарственные вещества, оказывающие специфическое (стимулирующее, седативное, галлюциногенное) действие на ЦНС, такое действие обуславливает их немедицинское применение

социальный: немедицинское потребление приобретает масштабный вид - социальная значимость

юридический: соответствующее юридическое лицо признает лекарственное вещество наркотиком, формируется список наркотических средств (Минздрав РФ)

Список I , запрещенные, всего 163:

гашиш (анаша)

• каннабис (марихуана)

  кокаиновый куст

  LSD и ее производный

  лист кокка

  мескалин

  опий и мак

  псилобицин

Список II , ограниченное распространение:

наркотики (всего 45): алфентанил, кодеин, фентанил

психотропные вещества (всего 9): этаминал Na

Список III (ограниченное распространение с некоторыми исключениями) (всего 17):

мазиндол

Na-оксибутират

Список IV (всего 26):

• красный фосфор

  лизергиновая кислота

Психическая зависимость – состояние, при котором лекарственное вещество вызывает чувство удовлетворения и психического подъема и требует периодического введения лекарственных веществ для нормализации психического состояния.

Синдром психической зависимости – патологическая потребность в употреблении лекарственных веществ во избежание нарушений психики (без соматических явлений абстиненции).

Физическая зависимость – адаптивное состояние, проявляющееся выраженными соматическими расстройствами при прекращении введения лекарственного вещества, вызывающего это состояние.

Синдром физической зависимости – состояние, характеризующееся развитием абстиненции после отмены лекарственного вещества или введения его антагонистов

Абстиненция – комплекс расстройств, возникающих через определенное время после прекращения действия лекарственных веществ, вызывающих зависимость (психические и физические расстройства).

Потребление:

толерантность

Отмена:

непреодолимое стремление к применению веществСиндром абстиненции при злоупотреблении опиатами:

непреодолимое стремление к приему опиатов

гипералгезия

судорожное сокращение и боли мышц

дисфория

лихорадка

артериальная гипретензия, тахикардия

тошнота, рвота, понос

расширение зрачков

бессоница

отсроченные симптомы:

стремление к приему опиатов

тревожность

бессоница

Героин и продукты его метаболизма действуют на опиатные рецепторы.

Лечение опиатной зависимости:

основной принцип – заместительная терапия (лекарственный агонизм)

метадон – опиоид, практически не оказывает эйфоризирующего действия, действует длительно (24 ч), эффективен при приеме внутрь, занимает опиоидные рецепторы и препятствует проявлению эффектов героина при его приеме, в результате эйфория незначительна, нет абстиненции, в силу лекарственного агонизма удовлетворяет влечение к опиоидам

LAAM (лево- a -ацетилметадон) – ворганизме деметилируется, образуется нор-LAAMи динор-LAAM, развивается медленный аналгетический и эйфоризирующий эффект (длительность – 72ч)

бупренорфин – частичный агонист опиоидных рецепторов (μ-агонист, κ-антагонист), не вызывает дисфорию, в 30 раз активнее морфина, можно вводить сублингвально, при отмене – слабые признаки абстиненции.

антагонисты

• налоксон – действует 20-30 минут при внутривенном введении, используется для изменеия вида лекарственной зависимости.

  налтрексон – действует 24 ч, эффективен при приеме внутрь, блокирует опиоидные рецепторы, используется для изменения вида лекарственной зависимости и лечения лекарственной зависимости.

стабилизаторы сердечно-сосудистой системы

клофелин

транквилизаторы

дормикум (пропафон) – средство для неингаляционного наркоза (“абстиненция под наркозом”)

Спирт этиловый

вызывает абстиненцию (синдром похмелья)

при злоупотреблении вызывает:

блокада открытых Ca 2+ -каналов

повышение ГАМК-ергических процессов в ЦНС

угнетение ноцицептивной структуры, где медиаторами являются возбуждающие аминокислоты, действующие на NMDA-рецепторы

Результаты:

повышение АД

аритмии, кардиомиопатия

деменция

варикозно расширенные вены пищевода

снижение АДГ- повышение диуреза

расширение сосудов кожи

токсические поражения печени

Синдром абстиненции:

те же симптомы + тремор

• длительные галлюцинации

  выраженное возбуждение

Лечение:

интенсивная терапия острых состояний (интоксикация, абстиненция, психозы)

превентивная (противорецидивная) терапия

тетурам (дисульфирам) попадает в желудок, образуется диэтилтиометилкарбамат, вызывает блок ацетилдегидрогеназы, накопление ацетальдегида, тошнота, рвота (обусловленные высокими концентрациями ацетальдегида)

антагонисты опиоидных рецепторов (алкоголь – повышение концентрации β-эндорфинов)

налтрексон (гидрохлорид): блок опиоидных рецепторов – препятствует действию β-эндорфинов, нет положительного подкрепления

акампрозат (NMDA-антагонист)

• влияет на серотониновую передачу (буспирон, флуоксетин)

Никотин:

Вред курения:

нарушение мукоцилиарного клиренса (ХОБЛ)

канцерогенез

никотин-лекарственная зависимость

Никотин:

облегчение решения задач при стрессе

повышение внимания

Лечение зависимости:

не существует – только заместительная терапия (малоэффективна), жевательная резинка с никотином провоцирует гастрит, язвы, рефлюкс

Бензодиазепины (абстиненция)

умеренные дозы

тревога, беспокойство

повышение чувствительности к свету и звуку

парестезии

судороги

расстройства сна

большие дозы

• судороги

Лечение:

заместительная терапия

флумазенил

Действующее начало марихуаны – тетрагидроканабинол.

Абстиненция при марихуане:

беспокойство, раздражительность

умеренное возбуждение

нарушение ЭЭГ во время сна

• судороги

Лечение:

анксиолитики.

Галлюциногены.

мескалин

Вызывают различные галлюцинации. Неэффективны при приеме внутрь.

Наркогенный потенциал – минимален (максимальный у опиоидов).

Вещества	Толерантность			Зависимость		Социальная значимость злоупотребления
				физическая	психическая
Бензодиазепины
Марихуана
Психостимуляторы
Галлюциногены

Конец формы

механизм: неизвестен

возникновение зависимости

механизм: адаптационные изменения рецепторного аппарата, вторичных передатчиков и транспортеров основных нейромедиаторов, например повышение активности АЦА, повышение количества дофаминовых транспортеров

Существует два вида лекарственной зависимости: физическая и психическая.

Психическая зависимость – состояние, при котором лекарственное вещество вызывает чувство удовлетворения и психического подъема и требует периодического введения лекарственных веществ для нормализации психического состояния. При психической лекарственной зависимости прекращение приема, вызвавшего её вещества, сопровождается эмоциональным и психологическим дискомфортом. Психическая зависимость от лекарств возникает в результате сформировавшегося на рефлекторном уровне мнения человека, что после принятия антидепрессанта психический дискомфорт устраняется, а ему на смену приходит состояние спокойствия, позитива и умиротворения. Имеются психотропные вещества (кокаин, препараты индийской конопли, диэтиламид лизергиновой кислоты), вызывающие преимущественно психическую зависимость.

Основой формирования психической Л.з. является, очевидно, способность психотропных веществ изменять психическое состояние человека, поскольку многие из них (наркотические анальгетики, психостимуляторы, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, алкоголь) влияют на настроение, восприятие, мышление, вызывают эйфорию, уменьшают тревогу, страх, напряженность. В связи с этим у определенного круга лиц в силу предрасполагающих психологических, биохимических, генетических, социальных и ситуационных факторов может формироваться определенная потребность в повторном приеме какого-либо психотропного препарата для достижения комфортного состояния, эйфории или уменьшения страха, беспокойства, тревоги. Крайней формой такой искусственной потребности является формирование патологического влечения к психоактивным соединениям с последующим развитием наркомании или токсикоманий.

Физическая зависимость – адаптивное состояние, проявляющееся выраженными соматическими расстройствами при прекращении введения лекарственного вещества, вызывающего это состояние. При физической лекарственной зависимости отмена вызвавшего ее вещества или лекарственного препарата приводит к развитиюсиндрома абстиненции, проявляющегося наряду с психическими различными вегетативно-соматическими и неврологическими расстройствами. Развитие синдрома абстиненции может быть вызвано также введением антагонистов вещества, вызвавшего физическую зависимость. В развитии физической Л.з. помимо условнорефлекторных механизмов важную роль играют, вероятно, адаптивные реакции, связанные с изменением в органах количества и чувствительности (аффинитета) рецепторов, с которыми взаимодействуют психотропные вещества, например опиатных рецепторов при действии морфиноподобных веществ, бензодиазепиновых рецепторов при действии транквилизаторов бензодиазепинового ряда и т.д. Кроме того, под влиянием психотропных средств в организме может изменяться продукция эндогенных веществ (лигандов), взаимодействующих с тем же типом рецепторов, с которыми взаимодействуют и психотропные препараты. Известно, например, что при систематическом приеме морфина в организме происходят выраженные сдвиги в содержании эндогенных опиоидных пептидов, а при приеме фенамина и других психостимуляторов повышается обмен катехоламинов и изменяется содержание циклических нуклеотидов в ц. н. с. Прекращение введения психоактивных веществ, вызывающих указанные выше адаптивные сдвиги в нейромедиаторных системах, приводит к развитию синдрома абстиненции, для клинической картины которого характерны проявления, противоположные эффектам вызвавшего Л.з. психоактивного вещества. Так, при морфинизме для абстинентного синдрома характерны боли, усиленная саливация, понос. Отмена барбитуратов при развившейся Л.з. приводит к судорожным реакциям, отмена транквилизаторов - к тревожному состоянию и т.д.

66. Нестероидные противовоспалительные препараты. Классификация. Механизмы анальгетического и жаропонижающего действия. Фармакологическая характеристика препаратов анальгетиковантипиретиков. Клиническое применение. Возможные осложнения.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

салицилаты:

пиразолидины:

оксикамы:

алканоны:

производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Целекоксиб;

Рофекоксиб;

Валдекоксиб;

Парекоксиб;

Лумиракоксиб;

Эторикоксиб.

Препараты нового поколения

Мовалис

Нимесулид

Ксефокам

Рофекоксиб

Индометацин;

Диклофенак;

Пироксикам;

Кетопрофен;

Нимесулид.

НПВС в таблетках

Ибупрофен;

• Индометацин в таблетках;

  Анальгин;

  Рофекоксиб (Денебол).

Анальгетики-антипиретики

Анальгин. Имеет выраженные жаропонижающие и анальгетические (обезболивающие) свойства. Но для снижения жара принимается в случаях, когда температура превышает 39гр.C, и прочие средства не помогают. Во многих странах запрещен из-за побочного действия, влияющего на состояние крови (агранулоцитоз). Препараты, содержащие анальгин - анальгин ультра, баралгин, анальгин-хинин, седалгин.

Парацетамол. Действует непосредственно на центры терморегуляции и боли. Прием парацетамола сопровождается наименьшим риском возникновения какого-либо побочного действия, но при превышении дозировки или длительном приеме может проявиться негативное влияние на печень. В сочетании с кофеином жаропонижающий эффект усиливается. Входит в состав препаратов калпол, ибуклин, панадол, цефекон, практически всех комбинированных противопростудных порошков и таблеток.

Пропифеназон. Наиболее безопасен среди представителей этой группы. При его применении не отмечалось случаев агранулоцитоза. Компонент препаратов пенталгин, саридон, многих других противопростудных средств.

67. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизмы развития основных и побочных эффектов. Фармакологическая характеристика препаратов с преимущественным противовоспалительным действием. Применение. Возможные осложнения и их профилактика.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

салицилаты:

пиразолидины:

производные индолуксусной кислоты:

производные фенилуксусной кислоты:

оксикамы:

производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

алканоны:

производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

Целекоксиб;

Рофекоксиб;

Валдекоксиб;

Парекоксиб;

Лумиракоксиб;

Эторикоксиб.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

Мовалис – обладает продлённым периодом действия;

Нимесулид – обладает самым сильным обезболивающим действием;

Ксефокам – продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);

Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

Индометацин;

Диклофенак;

Пироксикам;

Кетопрофен;

Нимесулид.

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС - таблетки. Используется для лечения различных болей, в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Ибупрофен;

• Индометацин в таблетках;

  Анальгин;

  Ацетилсалициловая кислота (редко назначается при болезнях суставов);

  Рофекоксиб (Денебол).

Механизм анальгезирующего действия ненаркотических анальгетиков.

Ингибирование циклооксигеназы → угнетение синтеза простагландинов PG E 2 , PG F 2α , PGI 2 → простагландины, вызывающие гиперальгезию (повышение чувствительности ноцицепторов к химическим и механическим стимулам) не синтезируются → предупреждение гиперальгезии, повышение порога чувствительности нейронов к болевым стимулам.

Механизм жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков.

Ингибирование циклооксигеназы ЦОГ-2 → угнетение синтеза медиаторов лихорадки (главным образом, PG E 1) → уменьшение пирогенного влияния медиаторов лихорадки на центр терморегуляции гипоталамуса → жаропонижающее действие

В каких случаях используют нестероидные противовоспалительные средства?

В качестве жаропонижающих средств нестероидные противовоспалительные препараты используются для:

Лечения температуры, на фоне различных болезней у детей и взрослых

В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:

Заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрит,остеохондроз,грыжа межпозвоночного диска, миозиты, при ушибах ирастяжениях)

В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении:

Мигрени и других головных болей, болей при менструациии некоторых гинекологических заболеваниях, в лечениежелчнойилипочечной коликии пр.

В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:

Ишемической болезни сердца, профилактики инфарктаиинсульта.